年国家执业药师资格考试
中药学专业知识（一）
目录
第一章中药与方剂 1
第二章中药材生产与品质 4
第三章中药化学 7
第一节中药化学成分的分类与性质 7
第二节生物碱 10
第三节糖和苷类化合物 14
第四节醌类化合物 16
第五节香豆素和木脂素 18
第六节黄酮类 20
第七节萜类和挥发油 21
第八节皂苷类 23
第九节强心苷 25
第十节主要动物药化学成分 27
第十一节其他成分 28
第四章中药炮制与饮片质量 30
第二节炮制的辅料及饮片的质量 30
第三节常用饮片的炮制方法及作用 32
第五章中药质量标准和鉴定 49
第六章中药制剂与剂型 52
第一节中药制剂的剂型分类与选择 52
第二节中药制剂卫生与稳定性 52
第三节散剂 53
第四节浸出制剂 54
第五节液体制剂 55
第六节注射剂 56
第七节眼用制剂 57
第八节外用膏剂 58
第九节栓剂 59
第十节胶囊剂 60
第十一节丸剂 61
第十二节颗粒剂 62
第十三节片剂 62
第十四节气雾剂与喷雾剂 63
第十五节胶剂、膜剂、涂膜剂及其他传统剂型 64
第十六节药物新型给药系统与制剂新技术 65
第十七节药物体内过程 67
中药药剂的小结 68
第七章中药药理与毒理 76
第一节中药药理 76
第二节中药毒理 77
第八章常用中药的鉴别 79
第一节常用植物类中药的鉴别 79
第二节常用动物类中药的鉴别 92
第三节常用矿物类中药的鉴别 94
中药鉴定小结 95
第一章中药与方剂
1.历代本草学术价值★
《神农本草经》：我国已知最早的药学专著，所载药物按上、中、下三品分类。
《本草经集注》：首创按药物自然属性分类。
《新修本草》：我国第一部官修本草、世界上第一部药典，开创了图文对照的先进方法。
《证类本草》：我国现存最完整的本草，开创了方药对照的方法，附方余，集宋代以前本草之大成。
《本草纲目》：集我国16世纪以前药学之大成，中药学巨著，是古代本草著作中载药数最多的一本。
《本草纲目拾遗》：新增种，创古本草新增药物之冠；补充、修订《本草纲目》。
《中华本草》：后五卷收载了藏、蒙、维、傣、苗药；七本本草中载药数最多的一本。
2.中药药性理论内容包括：
四气（定性）、五味（定能）、升降浮沉（定趋势）、归经（定位）、有毒无毒（偏性）。★★
3.四气所示效用★★★
寒凉：清热、泻火、凉血、解热毒。若应用不当，伤阳助寒。
温热：温里散寒、补火助阳、温经通络、回阳救逆。若应用不当，伤阴助火。
4.五味所示作用及临床应用★★★
五味
功效
作用
不良效用
酸
能收、能涩
收敛固涩（五味子）、生津（木瓜）、
安蛔（乌梅）
收敛邪气
苦
能泄、能燥、能坚
泄：通泄（大黄）、降泄（苦杏仁、赭石）、
清泄（黄连、栀子）
燥：燥湿（苍术、厚朴、黄柏、苦参）
坚：坚阴（黄柏、知母）、坚厚肠胃（黄连）
伤津、伐胃
甘
能补、能缓、能和
补虚、缓急、和中、调和药性（甘草）
腻膈碍胃
辛
能散、能行
发散（荆芥、薄荷）、行气（香附）、
活血（川芎）
耗气伤阴
咸
能软、能下
软坚散结（昆布、海藻、鳖甲）、
泻下通便（芒硝）
高血压、动脉硬化者、脾虚便溏者慎用
5.气味配合与疗效的关系★
辛温的药多能发散风寒，如麻黄、紫苏等。
辛凉的药多能发散风热，如薄荷、菊花等。
苦寒的药多能清热解毒或清热燥湿，如黄芩、黄连等。
甘温的药多能补气或助阳，如锁阳、黄芪等。
6.具有升浮与沉降二向性的药物有：胖大海、前胡。★
7.确定中药有毒无毒的依据★
①是否含毒害成分；②整体是否有毒；③用量是否适当。
8.功效按中医治疗学分类★
中医治疗学分类
具体功效
对因功效
祛邪
祛风、散寒、除湿、清热、泻下、涌吐、解毒、杀虫
扶正
补气、助阳、滋阴、养血
调理脏腑或
气血功能
疏肝、柔肝、宣肺、和中、理气、活血、安神、开窍、潜阳、息风
消除病理产物
消食、利水、祛痰、化瘀、排石、排脓
对症功效
减轻痛苦
止痛、止血、止呕、止咳、平喘、止汗、涩肠止泻、涩精止遗
对病证功效
截疟、蚀疣、祛风湿、通鼻窍、利胆退黄、消痈排脓、驱杀绦虫
对现代病症功效
降血压、降血脂、降血糖、抗肿瘤
9.七情配伍★★
单行（独参汤）——显效。
相须（石膏配知母）、相使（黄芪配茯苓）——增效。
相畏（半夏畏生姜）、相杀（生姜杀半夏）——减毒。
相恶（人参恶莱菔子）——减效。相反（乌头反半夏）——增毒。
10.常用的治法★
治法
内容
汗法
发汗解表、宣肺散邪
吐法
涌吐
下法
寒下、温下、润下、逐水、攻补兼施
和法
和解少阳、透达膜原、调和肝脾、疏肝和胃、调和寒热、表里双解
温法
温中祛寒、回阳救逆、温经散寒
清法
清气分热、清营凉血、气血两清、清热解毒、清脏腑热
消法
消食导滞、消痰祛水、消疳杀虫、消疮散痈、消痞化癥
补法
补阴、补阳、补气、补血、阴阳双补、气血双补
11.组方原则：
君药：对处方的主证或主病起主要治疗作用。体现了处方的主攻方向。
臣药：①辅助君药加强治疗主病和主证的药物；②针对兼病或兼证起治疗作用的药物，它的药力小于君药。
佐药：
①佐助药：协助君臣药加强治疗作用，或直接治疗次要兼证；
②佐制药：用以消除或减缓君、臣药的毒性或烈性；
③反佐药：药性与君药相反，但能起相成作用。
使药：①引经；②调和诸药。
第二章中药材生产与品质
1.防己来源于：粉防己★
2.一药多基原★
同属不同种的药材：柴胡、大黄、甘草、秦艽、川贝母、石决明。
同科不同属的药材：葶苈子。
不同科的药材：青黛、珍珠。
3.道地药材★★★
①关药
人参、鹿茸、哈蟆油、辽五味子、细辛、关防风、关黄柏、龙胆、黄芪、甘草。
②北药
河北：黄芩、柴胡、板蓝根、大青叶、青黛。山东：阿胶、金银花。山西：党参。
③怀药：牛膝、山药、菊花、地黄。（牛山菊花遍地黄）
④西北药
青海：大黄。甘肃：当归。新疆：软紫草。宁夏：枸杞子。
陕西：秦皮、秦艽、猪苓。
⑤藏药：炉贝母、冬虫夏草、藏红花、雪莲花。（母虫藏雪）
⑥川药：黄连、黄柏、附子、金钱草、丹参。（二黄付钱买丹参）
⑦贵药：杜仲、吴茱萸、朱砂、五倍子、黄精、天冬、天麻。（杜仲与沙悟净跪两天）
⑧华南药
福建：泽泻。安徽：牡丹皮、木瓜。江苏：薄荷。江西：枳实、枳壳。
⑨浙药：杭菊花、杭麦冬、白术、白芍、延胡索、玄参、山茱萸、浙贝母。（二杭、二白、二玄，加茱贝）
⑩广药：阳春砂、广藿香、槟榔、穿心莲、桂枝、肉桂、蛤蚧、巴戟天。
四大南药：益智仁、槟榔、巴戟天、砂仁。
云药：木香、茯苓、三七、重楼。（香菱晕七楼）
4.药材的一般采收原则★
（1）植物药的采收原则
6年生者为佳：人参。
3年生者为佳：牡丹皮。
一般秋、冬两季地上部分将枯萎时及春初发芽前或刚露苗时采收：根及根茎类。
一般秋、冬两季采收：茎木类。
一般春末夏初采收：皮类。
多在植物光合作用旺盛期，开花前或果实成熟前采收：叶类。
含苞待放时采收：金银花、款冬花、辛夷、丁香、槐米。
花初开时采收：洋金花。
花盛开时采收：菊花、西红花。
花冠由黄变红时采收：红花。
多数在自然成熟时采收：果实种子类。
多在植株充分生长、茎叶茂盛时采收：全草类。
两个采收期：茵陈。
（2）动物药的采收原则
因动物种类和药用部位不同，采收时间也不相同。
①大多数均可全年采收，如龟甲、鳖甲、五灵脂、穿山甲、海龙、海马。
②以卵鞘入药的，如桑螵蛸，应在3月中旬前收集。
③以成虫入药的，活动期捕捉，如土鳖虫。
④有翅昆虫，清晨露水未干时捕捉，如红娘子、青娘子、斑蝥。
⑤两栖动物类、爬行动物类，春秋两季采收，如蟾酥、各种蛇类药材；亦有霜降期捕捉的，如哈蟆油。
⑥脊椎动物类，全年均可采收，如龟甲、牛黄等；但鹿茸需在清明后45～60天锯取，过时则骨化为角。
5.常用的产地加工方法★★
①拣、洗不适用药材：具芳香气味，如薄荷、细辛、木香等；含多量黏液质的药材，如车前子、葶苈子等。
②切片适用药材：较大的根茎类（大黄）、坚硬的藤木类（鸡血藤）、肉质果实类（木瓜）。
③蒸、煮、烫适用药材：浆汁、淀粉或糖粉多的药材。
去皮煮至透心的药材：白芍；蒸至透心的药材：天麻、红参；略烫的药材：太子参；蒸死虫卵或蚜虫的药材：桑螵蛸、五倍子。
④揉搓适用药材：三七、玉竹、党参。
⑤发汗适用药材：杜仲、茯苓、续断、厚朴、玄参。
⑥低温干燥一般不超过：60℃。
第三章中药化学
第一节中药化学成分的分类与性质
1.中药化学成分的结构类型★★
生物碱类
有机酸类
苯丙素类化合物
香豆素
木脂素类
醌类化合物
黄酮类化合物
三萜皂苷类
甾体皂苷类
强心苷类化合物
萜类化合物
2.中药化学成分的提取★
①溶剂极性强弱顺序
石油醚＜四氯化碳＜苯＜二氯甲烷＜氯仿＜乙醚＜乙酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水。
②中药化学成分常用提取方法
提取方法
特点
溶剂法
不加热
浸渍法
常温或温热（60℃～80℃）条件下操作，适用于含大量淀粉、果胶、树胶、黏液质、遇热不稳定的药物
渗漉法
消耗溶剂量大、费时长，操作麻烦
加热
煎煮法
含挥发性、有效成分遇热易分解的中药材不宜用
回流提取法
用易挥发的有机溶剂提取热稳定成分
连续回流提取法
实验室常用索氏提取器
水蒸气
蒸馏法
随水蒸气蒸馏不被破坏、具有挥发性且难溶或不溶于水，如挥发油
升华法
某些小分子生物碱、香豆素等，均可用升华法进行纯化分离，如樟脑、咖啡因
超声提
取法
超声波提取不会改变有效成分的化学结构，并可缩短提取时间，提高提取效率
超临界流体萃取法
常用的超临界流体：CO2
3.中药化学成分的分离与精制★★
方法
原理
溶剂法
酸碱溶剂法
酸提碱沉：生物碱
碱提酸沉：黄酮、蒽醌类酚酸性成分
混合溶剂法
水/醇法：除去多糖、蛋白质
醇/水法：除去树脂、叶绿素
色谱法
吸附色谱
物理吸附
分子间作用力
极性吸附剂：硅胶（酸性）、氧化铝（碱性）
非极性吸附剂：活性炭
化学吸附
酚酸性物质被碱性氧化铝吸附
生物碱被酸性硅胶吸附
半化学吸附
聚酰胺对黄酮类、醌类的氢键吸附
凝胶过滤色谱
分子大小不同
分配色谱
分配系数不同
反相色谱：常用的固定相有RP-2、RP-8及RP-18
大孔树脂色谱
选择性吸附、分子筛
离子交换色谱
解离度不同
分馏法
沸点不同
膜分离法
分子大小不同
结晶法
溶解度不同
4.判断单一化合物纯度的方法★
①晶型均一，色泽一致。
②有一定的熔点和较小的熔距（1~2℃）。
③TLC或PC分别用三种以上溶剂系统检识，呈现单一圆整斑点。
④HPLC或GC检查呈现单峰。
5.中药化学成分结构研究方法★★
确定相对分子量、分子式：质谱法（MS）。
确定官能团的种类（C=C、C≡C、C=O、N=O、芳环）：红外光谱（IR）。
提供分子中的共轭体系的结构信息（共轭双键、醛、酮、酸、酯）：紫外-可见吸收光谱（UV）。
提供H的数目和周围情况：氢（质子）核磁共振（1H-NMR）。
提供C的数目和周围情况：碳核磁共振（13C-NMR）。
第二节生物碱
1.生物碱基本内容★
生物碱是一类含氮（N）的有机化合物，绝大多数存在于双子叶植物中，且在不同的植物中含量差别很大。
2.生物碱的结构与分类★
生物碱类型
二级分类
代表化合物
吡啶类生物碱
简单吡啶类
槟榔碱、槟榔次碱、烟碱、胡椒碱
双稠哌啶类
苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱
莨菪烷类生物碱
——
莨菪碱、古柯碱
异喹啉类生物碱
简单异喹啉类
萨苏林
苄基异喹啉类
罂粟碱、厚朴碱、去甲乌药碱
蝙蝠葛碱、汉防己甲（乙）素
原小檗碱类
小檗碱、延胡索乙素
吗啡烷类
吗啡、可待因、青风藤碱
吲哚类生物碱
简单吲哚类
大青素B、靛苷
色胺吲哚类
吴茱萸碱
单萜吲哚类
士的宁、利血平
双吲哚类
长春碱、长春新碱
有机胺类生物碱
——
麻黄碱、秋水仙碱、益母草碱
3.生物碱特殊性状★
①液态：烟碱、毒芹碱、槟榔碱。 ②挥发性：麻黄碱、烟碱。
③升华性：咖啡因。 ④紫外下显荧光：利血平。
⑤黄色：小檗碱、蛇根碱，红色：药根碱、小檗红碱。
4.生物碱溶解性★
季铵型生物碱，属离子型化合物，易溶于水和酸水：小檗碱。
含N-氧化物结构的生物碱，可溶于水：氧化苦参碱。
两性生物碱，既可溶于酸水，也可溶于碱水：吗啡、槟榔次碱。
难溶于水的生物碱盐：小檗碱盐酸盐、麻黄碱草酸盐。
5.生物碱碱性★★
碱性来源于氮原子上的孤对电子，pKa值越大，碱性越强。
分类：
①强碱（pKa＞11），如季铵碱、胍类生物碱。
②中强碱（pKa7～11），如脂胺、脂杂环类生物碱。
③弱碱（pKa2～7），如芳香胺、N-六元芳杂环类生物碱。
④极弱碱（pKa＜2），如酰胺、N-五元芳杂环类生物碱。
机智方先生。
6.碱性强弱与分子结构的关系★
影响因素
实例
杂化方式
四氢异喹啉＞异喹啉；可待因罂粟碱
电性效应
苯异丙胺＞麻黄碱＞去甲麻黄碱（诱导效应）
胡椒碱、秋水仙碱、咖啡碱碱性弱，胍基碱性强（共轭效应）
空间效应
莨菪碱＞山莨菪碱＞东莨菪碱，麻黄碱＞甲基麻黄碱，利血平碱性较弱
氢键效应
钩藤碱＞异钩藤碱，伪麻黄碱＞麻黄碱
7.生物碱的沉淀试剂★
碘化铋钾、碘化汞钾、碘-碘化钾、硅钨酸、饱和苦味酸、雷氏铵盐。
不与生物碱沉淀试剂反应的生物碱：麻黄碱、吗啡、咖啡碱。
8.含生物碱类化合物的常用中药★★★
药材
化学结构类型
质量控制成分
典型化合物结构式
苦参
双稠哌啶类
具喹诺里西啶基本结构
苦参碱、氧化苦参碱
山豆根
麻黄
有机胺类
盐酸麻黄碱、盐酸伪麻黄碱
黄连
异喹啉类
盐酸小檗碱
延胡索
延胡索乙素（四氢巴马汀）
防己
苄基异喹啉类
粉防己碱（汉防己甲素）
防己诺林碱（汉防己乙素）
洋金花
莨菪烷类
硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱
天仙子
东莨菪碱、莨菪碱（阿托品）
川乌
二萜类
乌头碱、次乌头碱、新乌头碱（双酯型）
水解反应减毒
马钱子
吲哚类
士的宁（番木鳖碱）、马钱子碱
雷公藤
倍半萜大环
内酯类和精眯类
——
千里光
吡咯里西啶类
阿多尼弗林碱
9.含生物碱常用中药生物活性★
药材
生物活性
苦参
苦参总生物碱可消肿利尿、抗肿瘤
山豆根
苦参碱、氧化苦参碱可抗癌、抗溃疡、抑菌
麻黄
麻黄碱可收缩血管、兴奋中枢神经、增加汗腺及唾液腺分泌、缓解痉挛
伪麻黄碱可升压、利尿；甲基麻黄碱可舒张支气管平滑肌
黄连
小檗碱可抗菌、抗病毒
延胡索
延胡索生物总碱可活血散瘀、理气止痛
延胡索乙素可镇痛，毒副作用小，一般用量对心率、血压及肝肾功能无明显影响
防己
汉防己甲素可抗心肌缺血、抑制血小板聚集、解痉、抗炎、抗溃疡、保肝
洋金花
阿托品具有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用
东莨菪碱除具有莨菪碱的生理活性外，还有镇静、麻醉作用
天仙子
阿托品和东莨菪碱可松弛平滑肌、升高眼压与调节麻痹、可用于锑剂中毒引起的严重心律失常
川乌
生物碱提取物可镇痛、消炎、麻醉、降压以及对心脏产生刺激
毒性：有剧毒，0.2mg即可中毒，2～4mg即可致人死亡
马钱子
镇痛、免疫调节、抗肿瘤、抗心律失常
毒性：成人5～10mg发生中毒，30mg可致死
千里光
表现出抗肿瘤活性
毒性：肝、肾和胚胎毒性
雷公藤
雷公藤生物碱可抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育活性
毒副作用：主要表现在胃肠道症状、白细胞和血小板减少、女性闭经、肾功能受损
第三节糖和苷类化合物
1.糖的定义与分类★★
单糖是多羟基醛或酮，是组成糖类及其衍生物的基本单元。
分类
含糖分子数
常见糖分类
实例
单糖
1个
五碳醛糖
六碳醛糖
甲基五碳醛糖
六碳酮糖
糖醛酸
低聚糖
2-9个
还原糖（二糖）
槐糖、
非还原糖（二糖）
海藻糖、
多糖
10个以上
水不溶性多糖
纤维素、甲壳素
水溶性多糖
淀粉、肝糖原
2.苷的定义★★
苷/配糖体：是非糖物质与糖或糖的衍生物连接而成的化合物；非糖部分称为苷元或配基，其连接的键则称为苷键。
3.苷的结构特点与分类★
类型
代表性化合物
氧苷
醇苷
红景天苷、毛茛苷、獐牙菜苦苷
酚苷
天麻苷、水杨苷
氰苷
苦杏仁苷
酯苷
山慈菇苷A、土槿甲酸和乙酸的β-D-葡萄糖苷
吲哚苷
靛苷
硫苷
萝卜苷、芥子苷、黑芥子苷
氮苷
腺苷、鸟苷、巴豆苷
碳苷
芦荟苷、牡荆素
4.苷的水解★★
①酸催化水解顺序：N苷（氮苷）＞O苷（氧苷）＞S苷（硫苷）＞C苷（碳苷）。 ②碱催化水解。③酶催化水解。
5.苷类的显色反应：Molish反应用来检识糖和苷类化合物，试剂由浓硫酸和α-萘酚组成。★
6.含氰苷常用中药★★
常用中药
指标成分及含量
结构类型
典型化合物结构式
苦杏仁
3.0%苦杏仁苷
氰苷
桃仁
2.0%苦杏仁苷
郁李仁
苦杏仁苷易被酸和酶催化水解产生：氢氰酸和苯甲醛。
少量可以镇咳，大量会导致窒息：氢氰酸。
具有特殊的香味，使三硝基苯酚试纸显砖红色，可用于鉴别苦杏仁：苯甲醛。
第四节醌类化合物
1.游离蒽醌类衍生物酸性强弱★★
酸性排序：含-COOH＞含两个以上β-OH＞含一个β-OH＞含两个以上α-OH＞含一个α-OH。
含-COOH或两个β-OH可溶于5%碳酸氢钠。
含一个β-OH可溶于5%碳酸钠。
含两个或多个α-OH可溶于1%氢氧化钠。
含一个α-OH可溶于5%氢氧化钠。
2.显色反应★
①所有醌类衍生物在碱性条件下加热显紫色：Feigl反应
②羟基醌类在碱性溶液中颜色改变并加深：Borntr?ger反应。
③区分苯醌、萘醌与蒽醌：无色亚甲蓝显色试验、Kesting-Craven反应（醌环有未被取代位置）。
3.含醌类化合物的常用中药★★★
药材
化学结构类型
质量控制成分
生物活性
典型化合物结构式
大黄
蒽醌类
总蒽醌（大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚）
游离型具有抗菌作用
结合型（番泻苷）具有泻下作用
何首乌
大黄素
大黄素甲醚
具有降血脂、抗动脉粥样硬化、抗菌、
润肠通便等药理作用
虎杖
大黄素、虎杖苷
——
芦荟
芦荟苷
抑菌、抗病毒、
抗肿瘤、健胃和通便
决明子
大黄酚
橙黄决明素
对视神经
有良好的保护作用
丹参
菲醌类
丹参酮类（丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ）
和丹酚酸B
减轻心肌、脑缺血再灌注损伤，抑制血小板凝聚和血栓形成，抑制胶原纤维的产生和促进纤维蛋白降解，清除自由基等
紫草
萘醌类
羟基萘醌总含量
β，β-二甲基丙烯酰阿卡宁
抗肿瘤、抗炎和抗菌活性，还有抗肝脏氧化损伤和抗受孕作用
第五节香豆素和木脂素
1.香豆素的理化性质★★★
性状
小分子香豆素：有挥发性，能随水蒸气蒸馏，并能升华
香豆素苷：多数无香味和挥发性，也不能升华
溶解性
游离的香豆素：易溶于甲醇、乙醇、三氯甲烷和乙醚
香豆素苷类：能溶于水、甲醇和乙醇，难溶于乙醚等极性小的有机溶剂
荧光性
在紫外光照射下，羟基香豆素类成分多呈现蓝色或紫色荧光，其中有强烈蓝色荧光为7-羟基香豆素
呋喃香豆素的光化学毒性
呋喃香豆素（补骨脂素和异补骨脂素）外涂或内服后经日光照射可引起皮肤色素沉着，此效应可用于治疗白斑病
2.与碱的作用★
香豆素类及其苷因分子中具有内酯环，在热稀碱溶液中内酯环可以开环。短时间生成顺邻羟基桂皮酸盐，加酸可逆。
长时间在碱中放置或UV光照射，则可转变为稳定的反邻羟基桂皮酸盐，再加酸就不能环合成内酯环。
3.显色反应★
反应名称
反应条件
异羟肟酸铁反应
有内酯环
三氯化铁反应
具有酚羟基
Gibb反应
必须有游离的酚羟基，且酚羟基的对位要无取代才显阳性，如为阳性表示C-6无取代
Emerson反应
4.香豆素类化合物的常用中药★★★
常用中药
质量控制成分
典型化合物结构式
秦皮
（木犀科）
七叶内酯（秦皮乙素）
七叶苷（秦皮甲素）
前胡
（伞形科）
白花前胡甲素、白花前胡乙素
肿节风
（金栗兰科）
异嗪皮啶、迷迭香酸
补骨脂
（豆科）
补骨脂内酯（补骨脂素）、
异补骨脂内酯（异补骨脂素）
5.含木脂素类化合物的常用中药★★★
中药
结构类型
质量控制成分
典型化合物结构式
五味子
（木兰科）
联苯环辛
烯型木脂素
五味子醇甲
厚朴
（木兰科）
木脂素类化合物
厚朴酚
和厚朴酚
连翘
（木犀科）
双环氧木脂素
及木脂内酯
连翘苷
连翘酯苷A
连翘苷
连翘酯苷A
细辛
（马兜铃科）
挥发油
木脂素类
和黄酮类
细辛脂素
第六节黄酮类
1.黄酮类化合物的酸性★★
7，4’-二羟基黄铜＞7或4’-羟基黄铜＞一般酚羟基黄铜＞5-羟基黄铜。
2.黄酮类化合物的显色反应★
鉴定黄酮化合物最常用的颜色反应：盐酸-镁粉反应。
二氢黄酮类化合物的专属性反应：四氢硼钠反应。
可用于鉴别黄酮化合物分子中3-OH或5-OH的存在：锆盐-枸橼酸反应。
3.含黄酮类化合物常用中药★★★
药材
结构类型
质量控制成分
药理活性和贮存
典型化合物结构式
黄芩
黄酮类
黄芩苷
黄芩苷经水解后生成的黄芩素分子中具有邻三酚羟基，易被氧化转为醌类衍生物而显绿色
银杏叶
总黄酮醇苷和
萜类内酯
（银杏内酯）
银杏叶中黄酮类化合物有扩张冠状血管和增加脑流量的作用
槲皮素
槐花
总黄酮
（以芦丁计）
芦丁分子暴露在空气中能缓缓变为暗褐色，加热提取芦丁时，往往加入少量硼砂保护
陈皮
二氢黄酮类
橙皮苷
橙皮苷是治疗冠心病药物“脉通”的重要原料之一
满山红
杜鹃素
满山红水溶性粗提物有轻度短期降压作用，可引起心率减慢
葛根
异黄酮
葛根素
大豆素、大豆苷及葛根素均能缓解高血压患者的头痛症状
第七节萜类和挥发油
1.萜类化合物的分类★
分类依据：异戊二烯单位（C5单位）。
名称类别
碳原子数
异戊二烯单位数目
存在形式
单萜
10
2
挥发油
倍半萜
15
3
二萜
20
4
树脂、叶绿素等
2.环烯醚萜类★★
①结构分类：
环烯醚萜类的基本母核为环烯醚萜醇，具有半缩醛及环戊烷环的结构特点。
环烯醚萜苷类：栀子苷、京尼平苷。
裂环环烯醚萜苷类：龙胆苦苷、獐牙菜苦苷、獐牙菜苷。
②理化性质：
地黄及玄参等中药在炮制及放置过程中变成黑色原因：环烯醚萜苷水解。
3.倍半萜★★
具过氧桥结构，有很好的抗恶性疟疾活性的倍半萜内酯：青蒿素。
属于薁类衍生物，具抗肿瘤活性：莪术醇。
4.二萜类衍生物：雷公藤内酯、芫花酯、穿心莲内酯、银杏内酯、紫杉醇。★★
5.挥发油化学组成：萜类化合物（单萜、倍半萜）、小分子芳香族化合物、小分子脂肪族化合物。★★
6.挥发油的通性★
用于脂肪油与挥发油鉴别的实验：油迹实验。
挥发油的物理常数：相对密度、比旋度、折光率、沸点。
挥发油的化学常数：酸值、酯值、皂化值。
7.含萜类化合物的常用中药★★★
中药
质量控制成分
结构类型
生物活性
典型化合物结构式
穿心莲
穿心莲内酯
脱水穿心莲内酯
二萜类
穿心莲内酯具有抗炎、
抗病毒作用
青蒿
青蒿素
新型倍半萜内酯
具有过氧桥结构，
有很好的抗恶性疟疾活性
龙胆
龙胆苦苷
裂环
环烯醚萜苷
——
8.含挥发油类化合物的常用中药★★★
中药
结构类型
主要成分
生物活性
典型化合物结构式
薄荷
单萜类及其含氧衍生物
薄荷醇
薄荷超量服用后不良反应主要可引起中枢麻痹
莪术
倍半萜
吉马酮
莪术醇
莪术二醇
莪术酮
莪术二酮
莪术二酮对宫颈癌有较好的疗效作用
艾叶
单萜类、
倍半萜类化合物
桉油精（桉叶素）
艾叶有抗菌作用，艾叶油对链球菌、金黄色葡萄球菌等有抑制作用
肉桂
苯丙素类衍生物
桂皮醛
肉桂具有降血糖、降血脂、
抗炎、抗补体、抗肿瘤、
抗菌等方面的作用
9.挥发油分析测定方法：气相色谱-质谱联用法（GC-MS）。★
第八节皂苷类
1.皂苷结构与分类★★
①三萜皂苷
四环三萜
羊毛甾烷型
猪苓酸A
达玛烷型
20（S）-原人参二醇
五环三萜
齐墩果烷型
齐墩果酸
乌苏烷型
乌苏酸（又称熊果酸）的衍生物
羽扇豆烷型
羽扇豆醇，白桦醇和白桦酸
②甾体皂苷
螺旋甾烷醇：菝葜皂苷元和剑麻皂苷元。
异螺旋甾烷醇：薯蓣皂苷元和沿阶草皂苷D苷元。
呋甾烷醇：原蜘蛛抱蛋皂苷。
变形螺旋甾烷醇：燕麦皂苷B。
2.皂苷理化性质★
①酸碱性：酸性皂苷——三萜皂苷；中性皂苷——甾体皂苷。
②溶解度：在含水正丁醇中有较大溶解度。③发泡性。④溶血性。
⑤性味：多数具有苦而辛辣味，其粉末对人体黏膜有强烈的刺激性，鼻内黏膜尤其敏感。其中甘草皂苷有显著的甜味，且对黏膜刺激性较弱。
⑥显色反应：可用于区别三萜皂苷和甾体皂苷的是：醋酐-浓硫酸（Liebermann-Burchard）反应、三氯乙酸反应。
3.人参结构与分类★★
分类
类型
具体成分
典型化合物结构式
人参二醇（A）型
四环三萜皂苷（达玛烷型）
Rb1RcRd
人参三醇（B）型
ReRfRg1
齐墩果烷（C）型
五环三萜皂苷（齐墩果烷型）
Ro
4.含皂苷类化合物的常用中药★★★
中药
质量控制成分
结构类型
典型化合物结构式
三七
人参皂苷Rg1
人参皂苷Rb1
三七皂苷R1
四环三萜
甘草
甘草酸（甘草皂苷）
甘草苷（黄酮苷）
五环三萜（甘草酸）
黄芪
黄芪甲苷（黄芪苷Ⅳ）
四环/五环三萜
合欢皮
丁香树脂酚-4-O-β-D-呋喃芹糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷
五环三萜
（齐墩果烷型）
商陆
商陆皂苷甲（商陆皂苷A）
柴胡
柴胡皂苷a、柴胡皂苷d
麦冬
鲁斯可皂苷元
甾体皂苷
知母
知母皂苷BⅡ、芒果苷
第九节强心苷
1.强心苷元部分的分类★
C17位侧链为五元不饱和内酯环：甲型强心苷元。
C17位侧链为六元不饱和内酯环：乙型强心苷元。
2.强心苷糖部分的结构特征★★
强心苷区别于其他苷类成分的重要特征：α-去氧糖。
D-洋地黄毒糖属于：2，6-二去氧糖。
3.与苷元的连接方式★
通常按糖的种类及其与苷元的连接方式，将强心苷分为以下三种类型。
类型
连接方式
举例
Ⅰ型
苷元-（2，6-去氧糖）x-（D-葡萄糖）y
紫花洋地黄苷A
Ⅱ型
苷元-（6-去氧糖）x-（D-葡萄糖）y
黄夹苷甲
Ⅲ型
苷元-（D-葡萄糖）y
绿海葱苷
4.强心苷的颜色反应★
①C-17位上不饱和内酯环（甲型强心苷）的颜色反应：Baljet反应（碱性苦味酸试剂反应）、Raymond反应（间二硝基苯试剂）、Kedde反应（3，5-二硝基苯甲酸试剂）、Legal反应（亚硝酰铁氰化钠试剂）。
②α-去氧糖的颜色反应：K-K反应。
5.水解反应★
温和酸水解：用稀酸如0.02～0.05mol/L的盐酸或硫酸，可使Ⅰ型强心苷水解为苷元和糖。
强烈酸水解：3～5%的盐酸或硫酸，适合于Ⅱ型和Ⅲ型强心苷水解；常引起苷元结构的改变，失去一分子或数分子水形成脱水苷元。
6.含强心苷的常用中药★★★
中药
主要成分
结构类型
典型化合物结构式
香加皮
杠柳毒苷和杠柳次苷
甲型强心苷
罗布麻叶
毒毛旋花子苷元
加拿大麻苷
毒毛旋花子苷元-β-D-毛地黄糖苷毒毛旋花子苷元-β-D-葡萄糖基-（1→4）-β-D-毛地黄糖苷
第十节主要动物药化学成分
1.胆烷酸的结构中有：甾体母核。★
2.胆汁酸的鉴别★
Pettenkofe反应（所有胆汁酸均呈现阳性），GregoryPascoe反应（用于胆酸含量测定），Hammarsten反应（鹅去氧胆酸不显色）。
3.动物药的化学成分★★★
类型
中药
主要成分
生物活性
典型化合物结构式
胆汁酸
牛黄
质控成分：胆酸、胆红素
主要成分：胆酸、去氧胆酸和石胆酸
解痉成分：
去氧胆酸
熊胆
主要有效成分：熊去氧胆酸
解痉成分：
熊去氧胆酸
强心苷元
蟾酥
质控成分：华蟾酥毒基、脂蟾毒配基
吲哚碱类：5-羟色胺
兴奋呼吸、强心
其他
麝香
质控成分：麝香酮（L-3-甲基十五环酮）
治疗冠心病
斑蝥
有效成分/毒性成分：斑蝥素
抗癌
水蛭
有效成分：水蛭素
抗凝血，抗血栓
——
第十一节其他成分
1.含有马兜铃酸的中药：马兜铃、广防己、青木香、关木通、细辛、寻骨风、天仙藤、朱砂莲。★★
2.含有机酸的常用中药★★★
中药
主要成分
生物活性
典型化合物结构式
当归
阿魏酸
促进造血，调节血压，
抑制子宫平滑肌收缩，
抗肝损伤，抗炎镇痛等作用
丹参
丹酚酸B和丹参酮类（丹参酮ⅡA、隐丹参酮、丹参酮Ⅰ）
抗氧化，
抗动脉粥样硬化
丹酚酸B
金银花
绿原酸（一分子咖啡酸加一分子奎宁酸结合成的酯）
抗菌
马兜铃
马兜铃酸
肾毒性
3.鞣质的结构与分类★
鞣质
基本单元
代表化合物
可水解鞣质
没食子酸鞣质
可水解鞣质
逆没食子酸
鞣质
缩合鞣质
（黄烷-3-醇）
大黄鞣质
4.鞣质的理化性质★
①与蛋白质作用：与蛋白质作用生成沉淀，常用明胶除去鞣质。
②与三氯化铁作用：与三氯化铁作用呈蓝黑色或绿黑色，可用此性质制造蓝黑墨水。
5.去除鞣质的方法★
石灰法、溶剂法、冷热处理法、聚酰胺吸附法、铅盐法、明胶法。
6.含有蜕皮激素的中药★
中药
质量控制成分
生物活性
典型化合物结构式
牛膝
β-蜕皮甾酮
抗凝血、延缓衰老、
调脂、增强免疫、抗肿瘤
第四章中药炮制与饮片质量
第二节炮制的辅料及饮片的质量
1.常用辅料及其作用★★★
分类
辅料
作用
液体辅料
酒
活血通络，祛风散寒，行药势，引药上行，矫味矫臭
醋
引药入肝，理气，止血，行水，消肿，解毒，散瘀止痛，矫味矫臭
盐水
入肾，引药下行，缓和药性，强筋骨，软坚散结
姜汁
辛温，发散表寒，温中止呕，开痰解毒
蜂蜜
解毒，缓和药性，增强润肺止咳作用
麻油
润燥通便，解毒生肌，使药物质地变得酥脆
固体辅料
麦麸
和中益脾，缓和燥性
稻米
补中益气，健脾和胃，除烦止渴，止泻痢，与药物共制增效减毒
灶心土
温中和胃，止血，止呕，涩肠止泻
河砂
中间传热介质，使质地坚硬药材便于粉碎
滑石粉
清热解暑，利尿，适用于韧性较大的动物类药物
蛤粉
软坚，清热，利湿，化痰
2.其他液体辅料包括：★★
吴茱萸汁、白萝卜汁、羊脂油、鳖血、山羊血、石灰水、甘草汁、黑豆汁等。
3.常用饮片的质量控制★★
中药饮片净度、片型、色泽、气味的要求
项目
质量要求
片型
异形片不得超过10%
极薄片不得超过该片标准厚度0.5mm
薄片、厚片、丝、块不得超过该片标准厚度1mm
段不得超过该标准厚度2mm
净度
饮片来源
（1）根、根茎、叶、花、藤木、皮、动物、矿物及菌藻类含药屑、杂质不得超过2%
（2）全草、树脂、果实种子类含药屑及杂质不得超过3%
炒制品
（1）炒黄品、米炒品等含药屑、杂质不得超过1%
（2）炒焦品、麸炒品等含药屑、杂质不得超过2%
（3）炒炭品、土炒品等含药屑、杂质不得超过3%
炙品
酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜炙品、米泔水炙品等含药屑、杂质不得超过1%
其他制法炮制品
（1）发酵制品、发芽制品等含药屑、杂质不得超过1%
（2）药汁煮品、豆腐煮品、煅制品等含药屑、杂质不得超过2%
（3）煨制品含药屑、杂质不得超过3%
色泽
（1）叶类如侧柏叶、荷叶、大青叶，花类如红花、款冬花、菊花等因日晒、暴露或贮存过久，颜色褪去的同时，其药效也自然会降低
（2）熟地黄，以乌黑光亮者为佳。甘草生品黄色，蜜炙以后则变为老黄色，炭药则均变为黑色或黑褐色。黄芩冷浸后变绿。槟榔、白芍饮片变红的原因为曝晒会使鞣质氧化聚合变色
（3）炒黄及固体、液体辅料的炒制品含生片、糊片及煮制品含未煮透者均≤2%
煮制品含未煮透者不得过2%，有毒药材应煮透
炒焦品含生片、糊片及煅制品含未煅透者及灰化者均≤3%
蒸制品应色泽黑润，内无生心，含未蒸透者不得过3%
炒炭品含生片和完全炭化者及煨制品含未煨透及糊片者≤5%
气味
（1）含挥发油类的芳香中药如当归、薄荷、独活等有浓烈的香气，生用为主
（2）马兜铃的异味可致呕，经蜜炙后可以缓和
（3）动物类药材多数有腥臭味如僵蚕、蕲蛇、九香虫等，需炮制后可以矫正
中药饮片的检查项目
项目
质量要求
杂质
（1）果实种子、全草、树脂，炒炭、土炒，煨制品含药屑、杂质≤3%
（2）根及根茎、叶、花、藤木、皮、动物、矿物与菌藻类，炒焦品、麸炒品，药汁煮品、豆腐煮品、煅制品等含药屑、杂质≤2%
（3）中药饮片炒制品中炒黄品、米炒品，炙制品中酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜炙品、米泔炙品，发酵制品、发芽制品等含药屑、杂质≤1%
灰分
灰分：将药材或饮片在高温下灼烧、灰化，所剩残留物的重量
生理灰分：将干净而又无任何杂质的合格炮制品高温灼烧所得的灰分
酸不溶性灰分：在总灰分中加入稀盐酸滤过，将残渣再灼烧所得的灰分
在检查炮制品的质量，特别是纯净度方面，灰分是极其有用的指标
水分
一般炮制品水分含量宜在7%～13%
其中蜜炙品≤15%
烫制后醋淬制品≤10%
酒炙品、醋炙品、盐炙品、姜炙品、米泔水炙品、蒸制品、煮制品、发芽制品、发酵制品≤13%
微生物
中药材、中药饮片及其制剂均会受到杂菌的污染，因此为了保证其质量必须检查细菌、霉菌、活螨、大肠埃希菌、沙门菌等
有害物质
主要是指重金属、砷盐及残留的农药
第三节常用饮片的炮制方法及作用
一、常用饮片的炮制方法及辅料用量★★★
炮制方法
分类
药物
清炒法
炒黄（文火）
牛蒡子、芥子、王不留行（中火）、莱菔子、苍耳子（中火）
炒焦（中火）
山楂、栀子
炒炭（武火）
大蓟、蒲黄（中火）、荆芥
加辅料炒
麸炒（10kg、中火）
枳壳、苍术
米炒（20kg、中火）
斑蝥
土炒（中火）
白术（25kg）、山药（30kg）
砂炒
马钱子（文火）、骨碎补（武火）、鳖甲（武火）、鸡内金（中火）
滑石粉炒（40kg、中火）
水蛭
蛤粉炒（30～50kg、中火）
阿胶
炙法
酒炙（文火）
大黄（酒10kg、熟30kg）、黄连（12.5kg）、当归（10kg）、
蕲蛇（20kg）、白芍（10kg）、丹参（10kg）、川芎（10kg）
醋炙（文火）
甘遂（30kg）、延胡索（20kg）、乳香（5kg）、香附（20kg）、
柴胡（20kg）
盐炙（2kg、文火）
杜仲（中火）、黄柏、泽泻、车前子
姜炙（10kg、文火）
厚朴、竹茹
蜜炙（文火）
黄芪（25kg）、甘草（25kg）、马兜铃（25kg）、麻黄（20kg）、
枇杷叶（20kg）
油炙（20kg）
淫羊藿（文火）、蛤蚧、三七
煅法
明煅（武火）
白矾、牡蛎、石决明、石膏
煅淬（武火）
赭石、自然铜、炉甘石、磁石
扣锅煅（武火）
血余炭
蒸、煮、法
蒸（先武火后文火/酒蒸文火）
何首乌、黄芩、地黄、黄精、人参、天麻
煮（先武火后文火）
藤黄、川乌、附子、吴茱萸
苦杏仁、白扁豆
其他制法
复制
半夏、天南星
发酵
六神曲
发芽
麦芽
制霜
巴豆、西瓜霜（芒硝15kg）
煨
肉豆蔻（麦麸煨40kg、滑石粉煨50kg、面裹煨50kg）、木香
提净
芒硝（萝卜20kg）
水飞
朱砂、雄黄
二、具体药物炮制方法及作用：
炒黄
1.牛蒡子★★
生品：疏散风热，解毒散结。
炒牛蒡子：缓和寒滑之性，气香，宣散作用更强，长于解毒透疹，利咽散结。
炒后牛蒡苷含量下降，牛蒡苷元含量上升。
2.芥子★★
生品：辛散力强，善于通络止痛。
炒芥子：缓和辛散走窜之性，避免耗气伤阴并善于顺气豁痰。
芥子主要含硫苷化合物，炒后杀酶保苷，芥子油逐渐释放发挥治疗作用。
3.王不留行★★★
生品：长于消痈肿，用于乳痈或其他疮痈肿痛。
炒王不留行：质地松泡，长于活血通经，下乳，通淋。
王不留行水溶物的增加与爆花程度有关，爆花率越高，水溶性浸出物也越高。结合实际生产，炒王不留行爆花率达80%以上为宜。
4.苍耳子★★
生品：消风止痒力强。
炒苍耳子：毒性降低，偏于通鼻窍，祛风湿，止痛。
苍耳子毒蛋白为其毒性成分之一，炮制后可降低毒性。
5.莱菔子★★★
生品：能升能散，长于涌吐风痰。
炒莱菔子：变升为降，改变了涌吐痰涎的副作用。
炒焦
1.栀子★★
生品：长于泻火利湿，凉血解毒。
炒栀子：有清热除烦的作用，炒栀子比焦栀子苦寒之性略强。
焦栀子：有清热除烦的作用。
栀子炭：善于凉血止血。
炒栀子和焦栀子中京尼平苷含量均有下降，焦栀子比炒栀子更明显。
2.山楂★★★
生品：活血化瘀。
炒山楂：善于消食化积。
焦山楂：长于消食止泻。
山楂炭：具有止血、止泻功效。
炮制后山楂中枸橼酸和总磷脂含量明显下降，总有机酸含量下降。
炒炭
1.蒲黄★★
生品：有行血化瘀、利尿通淋的功能。
蒲黄炭：止血作用增强。
蒲黄生、炒品均具止血作用，且蒲黄炭具有加快血小板凝聚速度的作用，能缩短出血时间和凝血时间。
2.大蓟★★
生品：凉血消肿力胜。
大蓟炭：收敛止血作用增强。
大蓟炭能缩短出血和凝血时间。
3.荆芥★★★
生品：解表散风（多生用）。
炒荆芥：祛风理血。用于妇人产后血晕。
荆芥炭：产生止血功效。
荆芥成炭以后，挥发油含量明显降低且药理活性发生变化，产生了止血作用。
麸炒
1.苍术★★★
生品：燥湿健脾，祛风，散寒，明目。
麸炒苍术：增强了健脾和胃作用。
焦苍术：以固肠止泻为主。
苍术主含挥发油，其主要成分为苍术素、苍术酮、β-桉油醇及茅术醇等。苍术经炮制后挥发油含量明显减少，炮制后的苍术明显增强健脾燥湿和固肠止泻的作用。
2.枳壳★★
生品：辛燥，作用力强。偏于行气宽中除胀。
麸炒枳壳：缓和峻烈之性，偏于理气健胃消食。
枳壳生品主要成分为黄酮类成分（如柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷等）、挥发油（如柠檬烯）及生物碱成分（如辛弗林和N-甲基酪胺等）。枳壳麸炒品作用缓和，减缓了生品对肠道平滑肌的刺激作用。
米炒
斑蝥★★★
生品：多外用，因毒性较大，以攻毒蚀疮为主。
米炒斑蝥：可内服，因毒性降低，气味矫正。以通经、破癥散结为主。
斑蝥素有毒和强烈刺激性，只可外用，炮制减毒后可以口服。斑蝥素在84℃开始升华，其升华点为℃，米炒时锅温为℃，正适合于斑蝥素的升华。
土炒
1.山药★★★
生品：补肾生精，益肺阴。用于肾虚遗精、尿频、肺虚喘咳，阴虚消渴。
土炒山药：补脾止泻为主，治疗脾虚久泻，或大便泄泻。
麸炒山药：补脾健胃为主。
2.白术★★★
生品：健脾燥湿，利水消肿，治疗痰饮，水肿及风湿痹痛。
土炒白术：借土气助脾，补脾止泻力胜，治疗脾虚食少，泄泻便溏，胎动不安。
麸炒白术：缓和燥性，借麸入中，增强健脾消胀作用。
白术主含挥发油，炮制后燥性缓和，并达到和胃或消导等作用。
砂炒
1.骨碎补★★★
生品：可疗伤止痛，补肾强骨。
砂炒骨碎补：质地松脆，易于去鳞片，以补肾强骨、续伤止痛为主。
骨碎补主含柚皮苷、二氢黄酮苷等。经去毛净制后，可提高总黄酮及柚皮苷的含量，砂烫前后骨碎补中二氢黄酮含量变化不大，但烫制后溶出率明显提高。
2.鳖甲★★
生品：养阴清热，潜阳息风力强。
醋鳖甲：酥脆且易于粉碎及煎出有效成分，矫臭矫味。
3.马钱子★★★
生品：仅供外用，因毒性剧烈，质地坚硬。常治疗局部肿痛或痈疽初起。
制马钱子、马钱子粉：可供内服，因毒性降低，质地酥脆，易于粉碎，常制成丸散剂。通络止痛，散结消肿。
马钱子主含生物碱，以士的宁（番木鳖碱），马钱子碱为主。炮制后士的宁，马钱子碱含量均有不同程度降低，但士的宁下降较少而马钱子碱下降较多。
4.鸡内金★★
生品：攻积，通淋化石。
炒鸡内金、砂炒鸡内金：质地酥脆，便于粉碎，矫味，增强健脾消积。
醋鸡内金：可疏肝助脾，治疗脾胃虚弱，脘胀腹满。
滑石粉炒
水蛭★★★
生品：有毒故多入煎剂，以破血逐瘀为主。
烫水蛭：毒性降低，质地变酥脆，利于粉碎，多入丸散剂。
蛤粉炒
阿胶★★★
生品：补血滋阴，润燥，止血。
阿胶珠：降低滋腻性质，善益肺润燥。治疗阴虚咳嗽。
蒲黄炒阿胶：止血安络力强。
酒炙
1.大黄★★★
生品：苦寒沉降，泻下峻烈。
酒大黄：缓和苦寒泻下之性，引药上行，清上焦实热。
熟大黄：泻下缓和，增强活血祛瘀。
大黄炭：泻下作用极微，凉血化瘀止血。
醋大黄：泻下作用稍缓，以消积化瘀为主。
清宁片：泻下作用缓和，具缓泻而不伤气，逐瘀而不败正之功。
大黄经过炮制后，结合型蒽醌衍生物减少，炒炭后，其结合型大黄酸被大量破坏，番泻苷已不存在。
2.黄连★★★
生品：苦寒性强。泻火解毒，清热燥湿。
酒黄连：引药上行，缓和苦寒之性，清上焦火热。
姜黄连：缓和苦寒之性，止呕作用增强。
萸黄连：缓和苦寒之性，寒而不滞，清气分湿热，散肝胆郁火。
黄连中主要含有小檗碱、黄连碱、掌叶防己碱等成分，炮制后小檗碱在水中的溶出率明显增加。
3.当归★★★
生品：止血用当归头；补血用当归身；破血用当归尾；补血活血用全当归。
酒当归：增强活血通经，祛瘀止痛的作用。
土炒当归：增强入脾补血功效且缓和油润而不致滑肠。
当归炭：止血，和血。
当归炮制后，水溶液中阿魏酸的含量随温度的升高而降低。酒炙后水溶物含量增高，鞣质含量最少；土炒后鞣质含量增高，水、醇浸出物及阿魏酸含量稍有降低；制炭后鞣质含量升高至生品的2倍，其他成分降低。
4.蕲蛇★★★
生品：气腥，不利于服用和粉碎，临床应用较少。
酒蕲蛇：增强祛风、通络、止痉的作用，并可矫味，减少腥气，便于粉碎和制剂。
5.丹参★
生品：祛瘀止痛，清心除烦，通血脉。
酒丹参：寒凉之性缓和，活血祛瘀、调经止痛功能增强。
6.白芍★★
生品：泻肝火，平抑肝阳，养阴除烦。
酒白芍：善调经止血，柔肝止痛。
炒白芍：寒性缓和，养血和营，敛阴止汗。
醋白芍：引药入肝，敛血养血、疏肝解郁的作用最强。
土炒白芍：增强养血和脾，止泻作用。
7.川芎★
生品：用于月经不调，癥瘕腹痛，头痛，风湿痹痛，胸胁刺痛，跌打肿痛。
酒川芎：活血行气止痛力增强。
醋炙
1.延胡索★★★
生品：止痛有效成分不易煎出，效果欠佳，生品可用于治疗冠心病。
醋延胡索：行气止痛作用增强。
酒延胡索：活血，祛瘀，止痛力强。
延胡索止痛的有效成分是生物碱，醋炙后难溶于水的游离生物碱生成盐，从而提高了有效成分的溶出率。
2.甘遂★★★
生品：药力峻烈，多入丸、散剂。
醋甘遂：毒性减低，峻泻力缓和。
3.香附★★★
生品：多入解表剂，理气解郁。
醋香附：专入肝经，疏肝止痛作用增强并能消积化滞。
四制香附（生姜汁、米醋、黄酒、食盐水）：行气解郁，调经散结。
酒香附：通经脉，散结滞。
香附炭：多用于妇女崩漏不止等。
4.乳香★
生品：强烈的胃刺激性，易引起呕吐，但活血消肿，止痛力强，治疗瘀血肿痛或外用。
醋乳香、炒乳香：缓和刺激性，利于服用，增强收敛生肌、活血止痛的功效，并可矫臭矫味。
5.柴胡★★★
生品：升散作用较强，多用于解表退热。
醋柴胡：疏肝止痛作用增强。
鳖血柴胡：增强清肝退热功效。
盐炙
1.黄柏★★★
生品：泻火解毒，清热燥湿。
盐黄柏：引药入肾，缓和苦燥之性，增强泻相火、滋肾阴、退虚热的作用。
酒黄柏：引药上行，清血分湿热。
黄柏炭：清湿热之中兼具涩性，治疗便血、崩漏下血。
黄柏所含有效成分以小檗碱含量较高，另含挥发油、黄酮类化合物等成分。盐黄柏、酒黄柏小檗碱浸出量较生品增加，其原因可能与小檗碱成盐和酒炙增加溶解有关。
2.泽泻★★
生品：利水泻热。治疗小便不利，水肿，湿热黄疸，淋浊，湿热带下。
盐泽泻：引药下行，增强泻热，利尿作用，且不伤阴。
麸炒泽泻：长于降浊升清，渗湿和脾。
3.杜仲★★
生品：较少应用，仅用于浸酒。
盐杜仲：引药入肾，直达下焦，温而不燥，补肝肾、强筋骨、安胎的作用增强。
4.车前子★
生品：清热利尿，渗湿通淋，清肺化痰，清肝明目。
炒车前子：善渗湿止泻、止咳祛痰。
盐车前子：泻热利尿而不伤阴，引药下行入肾经。
姜炙
1.竹茹★★
生品：清热化痰，除烦。
姜竹茹：增强降逆止呕的作用。
2.厚朴★★★
生品：辛味峻烈，对咽喉有刺激性。
姜厚朴：可去除对咽喉的刺激性，并增强宽中和胃。
炮制后的厚朴有效成分的结构有所改变，有利于厚朴酚溶出；加热或姜对厚朴酚的溶出均有影响，但以加热的影响更为突出；生姜辅料可增加厚朴酚含量，其用量对含量影响不大。
蜜炙
1.黄芪★★
生品：善益卫固表，托毒生肌，利尿退肿。
炙黄芪：善益气补中。
黄芪蜜炙后黄芪磷脂总量下降，但溶血磷脂酰胆碱和黄芪磷脂酸的含量增高。炮制后黄芪甲苷含量较生品量低。蜜黄芪的补气作用和免疫作用均强于生黄芪。
2.麻黄★★★
生品：发汗解表，利水消肿。
蜜麻黄：宣肺平喘作用增强。
麻黄绒：适于幼儿、老人及虚人风寒感冒。
蜜麻黄绒：适于咳喘未愈而表证已解的幼儿、老人及体虚患者。
炮制后麻黄总生物碱含量有所降低，挥发油含量显著降低。其中生麻黄中生物碱含量最高，蜜麻黄绒中最低；蜜拌烘烤麻黄中水浸出物含量最高，麻黄绒中含量最低。
3.马兜铃★★
生品：味劣易致恶心呕吐，故临床多用蜜炙品。
蜜马兜铃：缓和苦寒之性，润肺止咳力增强。
4.甘草★★
生品：味甘偏凉，善泻火解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。
炙甘草：补脾和胃，益气复脉。
甘草蜜炙前后的甘草苷、甘草酸的含量无明显变化，炮制温度越高则甘草酸含量下降越多。炙甘草能抗多种心律失常，作用优于生甘草。蜜炙还能增强甘草止痛效果。
5.枇杷叶★
生品：善清肺止咳，降逆止呕。
蜜枇杷叶：能增强润肺止咳作用。
油炙
1.蛤蚧★★
生品：补肺益精，纳气定喘见长。
油酥蛤蚧：补肺益精，纳气定喘见长。易粉碎，腥气减少。
酒蛤蚧：增强补肾壮阳作用。
2.淫羊藿★★★
生品：祛风湿，强筋骨。
炙淫羊藿（羊脂油）：增强温肾助阳作用。
淫羊藿苷具有雄性激素样作用，生品淫羊藿无促进性功能作用，而炮制品经用甘温的羊脂油炮制后，性由寒转温，有明显的促进性功能作用，且无睾丸重量下降等副作用。
3.三七★★★
生品：止血化瘀、消肿定痛力胜，止血而不留瘀，化瘀而不伤正。
三七粉：与三七功效相同，三七粉多吞服或外敷用于创伤出血。
熟三七：止血化瘀作用较弱，以滋补力胜，可用于身体虚弱，气血不足。
明煅
1.石决明★★
生品：善平肝潜阳。
煅石决明：平肝潜阳的功效缓和，增强固涩收敛、明目的作用。
石决明主要成分为碳酸钙，无机元素等，经醋淬后，煎液中的钙含量显著增高。
2.石膏★★
生品：清热泻火，除烦止渴。
煅石膏：收湿，生肌，敛疮，止血。
3.白矾★★
生品：解毒，止痒，杀虫（外用）；化痰，止血，止泻（内服）。
枯矾：增强了止血化腐、收涩敛疮的作用。
内服过量能刺激胃黏膜而引起呕吐。至肠不吸收，适量可制止肠黏膜分泌引起止泻作用。煅制后形成难溶性铝盐，内服后可与黏膜蛋白络合，形成保护膜覆盖于溃疡面上，并有利于黏膜再生，还可抑制吸附肠异物和黏膜分泌，因此，枯矾增强了止血止泻作用，消除了引吐作用。外用可与蛋白质反应，生成难溶于水的沉淀，减少疮面渗出物，发挥生肌和保护作用。
4.牡蛎★★★
生品：重镇安神，潜阳补阴，软坚散结。
煅牡蛎：增强收敛固涩，用于胃痛吐酸。
牡蛎煅后醋淬品中钙离子含量高于煅品和生品（牡蛎主要含碳酸钙）。生品水煎液中蛋白质的含量略高于醋淬品和煅品。
煅淬
1.自然铜★★★
生品：散瘀，接骨，止痛。
煅自然铜：增强散瘀止痛。
主含二硫化铁及铜、镍、砷、锑等成分。经火煅后二硫化铁分解成硫化铁。醋淬后表面部分生成醋酸铁，并且药物质地疏松易碎，并使药物中铁离子溶出增加，易于吸收。
2.赭石★★★
生品：平肝潜阳，重镇降逆，凉血止血。
煅赭石：增强平肝止血作用，易于粉碎和煎出有效成分。
3.炉甘石★★★
生品：多作外敷剂。
煅炉甘石：多作眼科外用药，临床要求用极细药粉。经煅淬水飞后，质地纯洁细腻，适于眼科及外敷用。
制炉甘石（黄连汤、三黄汤制）：增强清热明目，敛疮收湿的功效。
煅炉甘石水淬后氧化锌的含量增加。煅制炉甘石、三黄汤拌品及三黄汤淬后的水飞品氧化锌的含量均有所增加。三黄汤拌品的小檗碱含量高于三黄汤淬后水飞品，但三黄汤淬后水飞品抑菌作用优于三黄汤拌制品。
扣锅煅
血余炭：本品不得生用，入药必须煅制成炭，成炭后可止血、化瘀。★
蒸
1.黄芩★★
生品：清热泻火解毒力强。
酒黄芩：入血分，并可借黄酒升腾之力，用于上焦肺热及四肢肌表之湿热。
黄芩炭：以清热止血为主。
黄芩经过沸水煮或蒸制后既可杀酶保苷，防止将黄芩中的汉黄芩苷和黄芩苷酶解成葡萄糖醛酸和汉黄芩素、黄芩素。又可保证饮片质量和原有的色泽，使药物软化，便于切片。
2.地黄★★★
鲜地黄：清热生津，凉血，止血。
生地黄：清热凉血，养阴生津。
熟地黄：功由清转补，补血滋阴，益精填髓。
生地炭：凉血止血。
熟地炭：以补血止血为主。
生地经长时间加热蒸熟后，部分多糖和低聚糖可水解为单糖，熟地中单糖含量比生地高2倍以上。单糖类物质在体内易于吸收，作用更优。地黄干燥、炮制后，梓醇含量明显降低，且产生了新物质5-羟甲基糠醛。
3.何首乌★★★
生品：解毒，消痈，截疟，润肠通便。
制何首乌（黑豆汁制）：味转甘厚而性转温，增强了补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨的作用。
首乌蒸制过程中，外表颜色加深，随着蒸制时间延长，总蒽醌、结合蒽醌含量减少，游离蒽醌含量增加，使致泻作用减弱。制首乌的糖分和磷脂类成分含量增加，使补益作用更加突出。二苯乙烯苷含量随蒸制时间增加而降低。
4.黄精★★★
生品：具麻味，刺激咽喉。
酒黄精：蒸后补脾润肺益肾功能增强，并可去除麻味，以免刺激咽喉，用于肺虚燥咳，脾胃虚弱，肾虚精亏。
蒸黄精：蒸后补脾润肺益肾功能增强，并可去除麻味，以免刺激咽喉。
5.天麻★★★
生品：息风止痉，平抑肝阳，祛风通络。
蒸制品：便于软化切片，又可杀酶保苷。
6.人参★★
生晒参：偏于补气生津，补脾益肺，复脉固脱。
红参：大补元气，复脉固脱，益气摄血。
煮
1.川乌★★★
生品：大毒，多外用于风冷牙痛，疥癣，痈肿。
制川乌：毒性降低，可供内服。
川乌的主要成分为生物碱，其中毒性最强的是双酯型乌头碱，包括乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等。炮制后由于双酯型的乌头碱类成分的分解破坏而使其毒性降低，其镇痛、抗炎作用仍然很明显，但若炮制太过，水解完全，则药效降低。
2.吴茱萸★★★
生品：小毒，多外用。以散寒定痛力强，治疗口腔溃疡，牙痛，湿疹。
制吴茱萸：缓和燥性，降低毒性，治疗厥阴头痛。
盐吴茱萸：宜用于疝气疼痛。
3.藤黄★★★
生品：有大毒，不可内服。消肿排脓，散瘀解毒，杀虫止痒。
制藤黄（豆腐制、荷叶制、山羊血制）：毒性降低，可供内服。
藤黄经炮制后，毒性降低。荷叶制品和高压蒸制品在抗炎方面优于其他炮制品。6种藤黄炮制品对白色葡萄球菌和革兰阳性金黄色葡萄球菌均有明显的抗菌作用。
4.附子★★★
盐附子：防止药物腐烂，利于贮藏。
黑顺片、白附片：毒性降低，可直接入药。
炮附片：以温肾暖脾为主。
淡附片：善回阳救逆，散寒止痛。
生附子有毒，其主要毒性成分是乌头碱等二萜双酯类生物碱。各种炮制方法均能使附子中生物碱含量下降。附子中双酯型生物碱的含量决定其毒性大小。
法
法水温宜高，水量宜大，一般为药量的10倍以上；水沸腾后投入药物，加热时间以5～10分钟为宜。
1.苦杏仁★★
生品：性微温而质润，善润肠通便，润肺止咳。
杏仁：去非药用部位，便于有效成分煎出，提高药效。
炒杏仁：性温，善温散肺寒。
在入汤剂煎煮过程中，开始有一段时间的温度适合苦杏仁的苦杏仁酶发挥作用，使苦杏仁苷迅速酶解放出氢氰酸而逸散。制品中的苦杏仁酶在制过程中因沸水煮烫破坏，故煎剂中苦杏仁苷的含量高于生品。所以苦杏仁炮制有利于保存药效，降低毒性，保证用药安全有效。
2.白扁豆★★★
生品：生用清暑、化湿力强。治疗暑湿和消渴。
扁豆衣：气味俱弱，健脾作用较弱，善祛暑化湿。
炒扁豆：善健脾止泻。
复制
1.天南星★★★
生品：辛温燥烈，有毒，多外用。亦可内服，以祛风止痉为主。
制天南星：燥湿化痰的作用增强。
胆南星：功能由温化寒痰转为清化热痰。
2.半夏★★★
生品：有毒使人呕吐，多外用，用于疮痈肿毒。
清半夏（白矾20kg）：燥湿化痰。
姜半夏（生姜25kg、白矾12.5kg）：温中化痰，降逆止呕。
法半夏（甘草15kg、生石灰10kg）：增强祛寒痰、调和脾胃作用。
发酵
发酵的最佳温度为30℃～37℃，相对湿度应控制在70%～80%，pH4～7.6，有充足的氧气或二氧化碳。
六神曲★★
为苦杏仁、赤小豆、鲜青蒿、鲜苍耳草、鲜辣蓼等药加入面粉（或麦麸）混合后经发酵而成的曲剂。每kg面粉，用杏仁、赤小豆各4kg，鲜青蒿、鲜辣蓼、鲜苍耳草各7kg。
生品：健脾开胃并发散。
炒六神曲：健脾悦胃功能增强，发散作用减少。
麸炒六神曲：具甘香气，醒脾和胃。
焦六神曲：消食化积力强，以治食积泄泻为主。
发芽
发芽温度一般以18℃～25℃为宜，浸渍后含水量控制在42%～45%为宜，发芽率应在85%以上。一般芽长不超过lcm。
麦芽★★
生品：消食和胃，疏肝通乳。
炒麦芽：增强开胃消食作用，并能回乳。
焦麦芽：消食化滞，止泻作用更强。
制霜
1.西瓜霜（芒硝）：增强清热泻火之功。★★
2.巴豆★★★
生品：毒性强烈，仅供外用蚀疮。
巴豆霜：缓和泻下作用可入丸散。
煨
1.肉豆蔻★★★
生品：长于暖胃消食，下气止呕。但含有大量油脂，有滑肠之弊，并具刺激性。
煨制品（麦麸煨、面裹煨、滑石粉煨）：增强固肠止泻的作用。
2.木香★★★
生品：行气力强，治疗脘腹胀痛。
煨木香（吸油纸）：增强实肠止泻之力。
水飞
1.朱砂★★★
生品：清心镇惊，安神解毒。
炮制品：洁净药物，得极细粉末，便于制剂及服用，降低毒性。
2.雄黄★★★
生品：解毒杀虫，燥湿祛痰。
炮制品：药粉达到极细和纯净，毒性降低便于制剂。
提净
芒硝★★★
生品：泻热通便，润燥软坚，清火消肿。
炮制品：增强润燥软坚，消导，下气通便之功。
第五章中药质量标准和鉴定
1.中药的质量标准
《中华人民共和国药典》、《部（局）颁药品标准》。
2.《中国药典》凡例的基本内容★
相关概念
规定
精确度
根据数值的有效位数来确定
称取“0.1g”系指称取量可为0.06～0.14g
称取“2g”系指称取量可为1.5～2.5g
称取“2.0g”，系指称取重量可为1.95～2.05g
称取“2.00g”，系指称取重量可为1.～2.g
精密称定
称取重量应准确至所取重量的千分之一
称定
称取重量应准确至所取重量的百分之一
精密量取
量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精密度要求
量取
可用量筒或按照量取体积的有效数位选用量具
“约”
取用量不得超过规定量的±10%
恒重
系指供试品连续两次干燥或炽灼后称重的差异在0.3mg以下的重量
干燥至恒重的第二次及以后各次称重均应在规定条件下继续干燥1小时后进行
炽灼至恒重的第二次称重应在继续炽灼30分钟后进行
室温
25℃±2℃
3.细胞内含物鉴定★
内含物
鉴别试剂
现象
淀粉粒
碘试液
蓝、紫色
甘油醋酸试液装片
偏光显微镜下观察，未糊化的淀粉粒显偏光现象；已糊化的无偏光现象
糊粉粒
碘试液
棕色、黄棕色
硝酸汞试液
砖红色
脂肪油、挥发油、树脂
苏丹Ⅲ试液
橘红色、红色或紫红色
90%乙醇
脂肪油和树脂不溶解（蓖麻油及巴豆油例外），挥发油则溶解
菊糖
10%α-萘酚乙醇溶液、硫酸
紫红色，很快溶解
黏液
钌红试液
红色
草酸钙结晶
稀醋酸
不溶解
稀盐酸
溶解无气泡
硫酸
逐渐溶解，片刻后析出针状硫酸钙结晶
碳酸钙结晶（钟乳体）
稀盐酸
溶解有气泡
硅质
硫酸
不溶解
4.细胞壁性质鉴定
细胞壁性质
鉴别试剂
现象
木质化细胞壁
间苯三酚试液、盐酸
红色或紫红色
木栓化、角质化细胞壁
苏丹Ⅲ试液
橘红色至红色
纤维素细胞壁
氯化锌碘试液
蓝色或紫色
硅质化细胞壁
硫酸
无变化
5.一般理化鉴别★
①膨胀度测定的药材：车前子、哈蟆油、葶苈子。
②用微量升华鉴定的药材：徐长卿、大黄、牡丹皮、斑蝥、薄荷。
③需要检查相对密度的中药：蜂蜜（1.以上）。
6.内源性有毒、有害物质及检测★
①肾毒性成分：马兜铃酸。
含有马兜铃酸的药材：马兜铃、广防己、青木香、关木通、细辛、寻骨风、天仙藤、朱砂莲。
②肝毒性成分：吡咯里西啶生物碱。药材：千里光、佩兰。
③具有双重作用成分及药材：乌头碱、苦杏仁苷、士的宁、斑蝥素等，朱砂、雄黄、信石。
④采用高效液相色谱法检测的成分：制川乌、制草乌、附子中的双酯型生物碱，马钱子中的士的宁，斑蝥中的斑蝥素。
⑤采用高效液相色谱-质谱技术检测的成分：千里光、川楝子、苦楝皮中的毒性成分。
7.外源性有害物质的检测★
①检查重金属及有害元素的中药：甘草、黄芪、丹参、西洋参、白芍、金银花、山楂、枸杞子。重金属元素检测方法：原子吸收分光光度法。
②检查残留农药的中药：人参、西洋参、甘草、黄芪。检测方法：气相色谱法。
③检查黄曲霉毒素的中药：大枣、水蛭、地龙、肉豆蔻、全蝎、决明子、胖大海、桃仁。检测方法：高效液相色谱（HPLC）。
④检查二氧化硫的中药：牛膝、党参、山药、白及、白术、白芍、天冬、天花粉、天麻。
8.中药的纯度检查★★
①纯度检查内容：杂质、水分、灰分、色度、酸败度。
②水分测定方法：费休氏法、烘干法、减压干燥法、甲苯法、气相色谱法。
③水分测定方法的适用范围：
三七、广枣等不含或少含挥发性成分的中药的水分测定方法：烘干法。
厚朴花、蜂胶等含挥发性成分的贵重中药的水分测定方法：减压干燥法。
肉桂、砂仁、肉豆蔻等含挥发性成分的中药的水分测定方法：甲苯法。
辛夷的水分测定方法：气相色谱法。
④测定酸不溶性灰分所用的酸：稀盐酸。
⑤需要检查色度的中药：白术。
⑥酸败度检查的对象：油脂或含油脂的的种子类药材和饮片。
9.与有效性有关的定量分析★★
①含叶量的检查：薄荷、穿心莲≥30%、广藿香≥20%。
②浸出物测定方法：水溶性浸出物测定法、醇溶性浸出物测定法、挥发性醚溶性浸出物测定法。
③中药含量测定常用方法：高效液相色谱法（HPLC）。
④中药定性鉴别常用方法：薄层色谱法（TLC）。
⑤采用生物效价检测方法控制质量的药材：水蛭。
第六章中药制剂与剂型
第一节中药制剂的剂型分类与选择
1.有效成分提取物中单一成分的含量应当占：90%以上。★
2.有效部位提取物中结构明确成分应当占：50%以上。★
3.不经胃肠道给药的剂型：★
①呼吸道给药剂型：粉雾剂、气雾剂、喷雾剂。
②皮肤给药剂型：软膏剂、凝胶剂、贴膏剂、洗剂、搽剂。
③黏膜给药剂型：舌下片剂、滴眼剂、含漱剂。
④注射给药剂型：皮下、皮内、静脉、肌内、穴位等部位的注射剂。
4.经胃肠道给药的剂型：
①口服给药剂型：颗粒剂、胶囊剂、糖浆剂、散剂、片剂等。
②直肠给药剂型：灌肠剂、栓剂等。
5.不同剂型、不同给药方式药物的起效时间快慢：静脉注射＞吸入给药＞肌内注射＞皮下注射＞直肠或舌下给药＞口服液体制剂＞口服固体制剂＞皮肤给药。★
6.急症患者宜选用的剂型：注射剂、气雾剂、舌下片。★
第二节中药制剂卫生与稳定性
1.中药制剂微生物限度标准★★
口服给药不得检出：沙门菌。
阴道、尿道给药不得检出：金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、白色念珠菌、中药制剂还不得检出梭菌。
2.易氧化的药物类型：具有酚羟基或潜在酚羟基的有效成分（黄芩苷）以及含有不饱和碳链的油脂、挥发油等。★★
3.易水解的药物类型：苷类（强心苷）、酰胺类（青霉素）、酯类（穿心莲内酯）。★★
4.制剂贮藏要求：★★
阴凉处贮藏温度不超过20℃。凉暗处在避光条件下贮藏且温度不超过20℃。
冷处贮藏温度为2℃～10℃。常温贮藏温度为10℃～30℃。
5.防止药物氧化的方法：控制微量金属离子、避光、驱逐氧气、添加抗氧剂、降低温度、调节pH。★
6.延缓药物水解的方法：降低温度、调节pH值、改变溶剂、制成干燥固体。★
散剂
1.不宜制成散剂的药物：★
①挥发性成分多且剂量大的。②刺激性大的。③易吸湿或氧化的。
2.特殊散剂：①含毒性药散剂，如九分散。②含液体成分散剂，如蛇胆川贝散。
③含低共熔成分散剂，如避瘟散。★
3.散剂生产与贮藏的有关规定★★
①散剂的粒度要求：内服散剂应为细粉，儿科、局部用散剂应为最细粉，眼用散剂应为极细粉。
②易吸潮或挥发性药物的散剂应密封贮存。
4.散剂质量检查项目与要求★★
散剂的检查项目有：粒度、外观均匀度、水分、装量差异、装量、无菌、微生物限度等。其中粒度与水分的具体要求为：
①粒度：儿科及外用散剂的粒度大小，按规定，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95%。
②水分：散剂的水分含量不得过9.0%。
第四节浸出制剂
1.合剂的质量要求★★
①合剂中若加入蔗糖，含糖量一般≤20%。
②抑菌效力：苯甲酸及山梨酸≤0.3%，羟苯酯类≤0.05%，可加入乙醇防腐。
③贮藏要求：置于阴凉处密封贮存。
2.糖浆剂的质量要求★★
①含糖量：蔗糖≥45%。
②抑菌效力：苯甲酸及山梨酸≤0.3%，羟苯酯类≤0.05%。
③其他附加剂：应符合国家标准的相关规定，必要时可加入适量的乙醇、甘油或其他多元醇。
④应密封，避光置干燥处贮存。
3.煎膏剂的质量要求★
①加入炼蜜或糖（或转化糖）的量，不超过清膏量的3倍。
②阴凉处密封贮存。
4.酊剂的质量要求★★
①一般的酊剂，每10ml相当于原药材饮片2g。
②含有毒性药的酊剂，每10ml相当于原药材饮片1g。
③酊剂可用溶解法、稀释法、浸渍或渗漉等法制备。
④遮光密封阴凉处贮藏。
5.流浸膏的质量要求：每1ml相当于原饮片1g；遮光容器内密封，阴凉处贮藏。★★
6.浸膏的质量要求：每1g相当于原饮片2～5g；遮光容器内密封。★★
7.应检查相对密度的剂型：膏剂、合剂、糖浆剂。★
8.应检查含醇量的剂型：酒剂、酊剂、流浸膏剂。★
第五节液体制剂
1.按分散体系分类，液体制剂包括：真溶液、混悬液、乳浊液、胶体溶液（溶胶、高分子溶液）。★
2.表面活性剂分类★★
①阴离子型：脂肪醇硫酸（酯）钠类、肥皂类。
②阳离子型：苯扎氯铵、苯扎溴铵。
③两性离子型：卵磷脂和豆磷脂。
④非离子型：聚山梨酯（吐温）类、司盘类、单甘油酯类。
3.表面活性剂的毒性：阳离子型阴离子型非离子型。★
4.属于真溶液型液体制剂的常用剂型：芳香水剂、醑剂、甘油剂、溶液剂。★
5.乳剂的不稳定现象：可逆——分层、絮凝、转相，不可逆——破裂、酸败。★
6.适宜制成混悬型液体制剂的药物：
①需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物。
②为了发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。★
7.不适宜制成混悬型液体制剂的药物：剧毒药物、剂量小的药物。★
8.常用的附加剂：润湿剂（吐温类、司盘类）、助悬剂（甘油、糖浆、白及胶）、絮凝剂和反絮凝剂（枸橼酸盐、酒石酸盐）。★
9.液体制剂的质量要求★
口服混悬剂：在标签上应注明“用前摇匀”。
口服乳剂：离心15min，不应有分层现象。两种不相溶的液体制成的供口服的稳定的水包油型液体制剂。
10.液体制剂质量检查项目与要求★
①凡规定检查含量均匀度者，一般不再进行装量差异和装量检查。
②干混悬剂的干燥失重应该按照《中国药典》规定的干燥失重测定法测定，其减失重量不得超过2.0%。
③口服混悬剂照《中国药典》规定的方法检查，沉降体积比应不低于0.90。
④干混悬剂按各品种项下规定的比例加水振摇，应分散均匀，并检查沉降体积比，应符合规定。
第六节注射剂
1.热原的来源及致热特点★
热原为注射后能引起恒温动物体温异常升高的致热物质，致热能力最强的是革兰阴性杆菌产生的热原。内毒素结构中具有特别强的致热活性基团是脂多糖（Lps）。
2.热原的基本性质：耐热性（℃加热3～4h，℃加热30～45min或℃加热1min可彻底破坏热原）；水溶性；滤过性；不挥发性（蒸馏器上装有隔膜装置）；被吸附性；可被强酸、强氧化剂破坏。★
3.污染热原的主要途径：溶剂。★
4.除去热原的方法★
器具除热原：高温法（℃加热30min）、酸碱法；药液除热原：吸附法（活性炭）、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法。
5.制药用水的种类：饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水。★
6.制药用水的应用★★
应用
非灭菌制剂
灭菌制剂（注射剂、滴眼剂）
粗洗、漂洗
饮用水
饮用水
饮片提取
饮用水
纯化水
配制溶剂、稀释剂、器具精洗
纯化水
注射用水
注射用灭菌粉末、注射用浓溶液稀释剂
——
灭菌注射用水
7.注射用水pH：5.0～7.0。★
8.注射剂pH：4.0～9.0。★
9.注射剂的附加剂：★★
①增溶剂、乳化剂和助悬剂：
增溶剂、乳化剂：聚山梨酯80、卵磷脂、豆磷脂。助悬剂：甘油。
②抗氧剂：亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、维生素C（抗坏血酸）、金属离子络合剂——乙二胺四乙酸（EDTA）、惰性气体——CO2和N2。
③渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖。
④抑菌剂：三氯叔丁醇、苯酚、甲酚、硫柳汞。
⑤止痛剂：三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因。
10.不得添加抑菌剂的注射剂：静脉给药与脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液。
11.不得添加增溶剂的注射液：椎管内注射用的注射液。
12.慎用增溶剂的注射液：供静脉用的注射液。
13.乳状液型注射液
①可分为O/W型或W/O/W型。供静脉注射用的乳状液具有靶向性。
②乳状液型注射液不得有相分离现象，静脉用乳状液型注射剂90%粒度应小于1μm，不得有大于5μm的乳滴。不得用于椎管内注射。
14.中药注射剂的半成品★
有效成分制成的中药注射剂，主要成分含量应不少于90%。
多成分制成的中药注射剂，所测成分应大于总固体量的80%。
15.注射剂的质量要求★
混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管内注射。
乳状液型注射液可用于静脉注射，不得用于椎管内注射，不得有相分离现象。
第七节眼用制剂
1.眼用制剂的附加剂★
①渗透压调节剂：氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。
②pH调节剂：磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等。
③抑菌剂：三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯。
④黏度调节剂：聚乙烯醇、甲基纤维素、聚维酮等。适当增加滴眼剂的黏度可增效。
2.眼用制剂生产与贮藏的有关规定★
①眼用半固体制剂每个容器的装量应不超过5g。
②滴眼剂每个容器的装量应不超过10ml。
③洗眼剂每个容器的装量应不超过ml。
④在启用后最多可使用4周。
3.眼用制剂质量检查项目与要求★
①滴眼剂、眼内注射溶液检查可见异物。
②含饮片原粉的眼用制剂和混悬型眼用制剂检查粒度。
③眼用半固体制剂检查金属性异物。
④混悬型滴眼剂检查沉降体积比。
⑤已规定检查含量均匀度的眼用制剂，可不再进行装量差异的检查。
4.眼用制剂药物的吸收途径★
角膜和结合膜。角膜吸收是眼局部用药的有效吸收途径，结合膜吸收是药物进入体循环的主要途径。
5.影响眼用制剂吸收的因素★
①药物从眼睑缝隙的损失：人正常泪液容量约为7μl，若不眨眼，可容纳30μl左右的液体，若眨眼则药液的损失将达90%左右。
②药物的外周血管消除。
③眼用制剂pH及药物的pKa：弱碱性药物在偏碱性时吸收较好，但此时药物的溶解度和制剂的稳定性会下降，配制时常应用缓冲液进行调节。
④刺激性。
⑤表面张力：越小越有利于吸收。
⑥黏度：越大越有利于吸收。
第八节外用膏剂
1.药物透皮吸收途径★
过程包括：释放、穿透、吸收。
外用膏剂透皮吸收途径：完整的表皮；毛囊、皮脂腺和汗腺等皮肤的附属器官。
吸收的主要途径：完整的表皮的角质层细胞及其细胞间隙。
2.影响药物吸收的因素★
增加皮肤的水合作用的基质，能增加药物的渗透性。油脂性基质封闭性强，可显著增强皮肤的水合作用。
3.油脂性基质的分类★★
油脂类：动、植物油，氢化植物油。类脂类：羊毛脂、蜂蜡。
烃类：凡士林、石蜡与液状石蜡。硅酮类：二甲硅油。
4.水溶性基质包括：聚乙二醇、纤维素衍生物。★★
5.组成与皮脂分泌物相近，可提高软膏中药物的渗透性的基质是：羊毛脂。★★
6.常与凡士林合用，调节凡士林渗透性和吸水性的是：羊毛脂。★★
7.对眼睛有刺激，不宜作为眼膏基质的是：二甲硅油。★
8.膏药的种类★
采用饮片、食用植物油与红丹（铅丹）炼制成的膏药称为：黑膏药。
采用饮片、食用植物油与官粉（铅粉）炼制成的膏药称为：白膏药。
9.外用膏剂的检查项目★★
膏药：软化点。软膏、乳膏：黏稠度。橡胶贴膏：耐热性。
凝胶贴膏：赋形性。贴剂：释放度。
第九节栓剂
1.直肠给药栓剂中药物的吸收途径★
①经直肠淋巴系统吸收。
②经直肠上静脉吸收→门静脉→肝脏→大循环。
③经直肠下静脉和肛门静脉→由髂内静脉绕过肝脏→从下腔大静脉进入大循环。
2.影响直肠给药栓剂中药物吸收因素★
生理因素：距肛门口2cm处时，药物吸收最佳。
药物因素：脂溶性、非解离型的药物易吸收。
基质因素：水溶性药物在油脂性基质中吸收快。
3.基质的种类、代表品种及应用★★
①油脂性基质的种类：可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯类。
②水溶性基质的种类：聚乙二醇类、甘油明胶。
③具有同质多晶性的基质：可可豆脂。
④所含的不饱和基团较少，不易酸败，贮藏比较稳定，目前应用较多的油脂性栓剂基质：半合成脂肪酸甘油酯类。
⑤常用作阴道栓剂基质，但不适用于鞣酸与蛋白质有配伍禁忌的药物的基质：甘油明胶。
⑥体温下能软化并缓慢溶于分泌液中的基质：甘油明胶。
⑦体温条件下不熔化，能缓慢溶于直肠液中的基质：聚乙二醇类。
4.栓剂的质量要求★
①油脂性基质栓剂的融变时限：30min。②水溶性基质栓剂的融变时限：60min。
第十节胶囊剂
1.不宜制成胶囊剂的药物：★
①药物的水溶液或稀乙醇溶液。②易风化的药物。
③刺激性强的易溶性药物。④吸湿性强的药物。
2.软胶囊填充物料的要求★
可填充：
①各种油类、对囊壁无溶解作用的药物溶液或混悬液、固体药物。
②油状介质常用10%～30%的油蜡混合物作为助悬剂。
③非油状介质通常用聚乙二醇或聚乙二醇。
④填充药物混悬液时，可用分散介质植物油或PEG。
不可填充：
①低分子量水溶性或挥发性有机物（如乙醇、丙酮、羧酸等）或充填药物的含水量超过5%。②醛类。③O/W型乳剂。④强酸、强碱。
3.空胶囊剂的主要囊材：明胶。★
4.囊材常用辅料：★★
①增稠剂：琼脂。②增塑剂：甘油、山梨醇、羧甲基纤维素钠等。
③着色剂：柠檬黄、胭脂红等。④遮光剂：二氧化钛。
⑤增光剂：十二烷基磺酸钠。⑥防腐剂：对羟基苯甲酸酯类。
⑦芳香矫味剂：乙基香草醛。
5.胶囊剂质量要求★
①一般中药胶囊剂应检查：崩解时限。
②缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊应检查：释放度。
③中药硬胶囊内容物的含水量不得过：9.0%。
④明胶空心胶囊崩解时限：10min。
⑤硬胶囊崩解时限：30min。
⑥软胶囊崩解时限：60min。
第十一节丸剂
1.丸剂按制法的分类★
①泛制丸：水丸及部分水蜜丸、浓缩丸、糊丸等。
②塑制丸：蜜丸及部分糊丸、浓缩丸等。
③滴制丸：滴丸。
2.炼蜜的规格及应用★
①黏性较强的药粉制蜜丸应选用：嫩蜜。②黏性中等的药粉制蜜丸应选用：中蜜。
③黏性较差的药粉制蜜丸应选用：老蜜。
3.含毒性饮片或刺激性饮片以及需延缓药效的方药，可制成：糊丸或蜡丸。★
4.生物利用度高，难溶性药物在水溶性基质中高度分散、奏效迅速适用于急症治疗的丸剂为：滴丸。★
5.适用于儿童用药，多用于疫苗制剂的丸剂是：糖丸。★
6.药物的包衣★★
①镇静、安神、补心类药物常用：朱砂衣。
②利湿、渗水、清下焦湿热药物常用：黄柏衣。
③解毒、杀虫类药物常用：雄黄衣。
④清热解毒类药物常用：青黛衣或百草霜衣。
7.聚丙烯酸树脂Ⅰ号、Ⅱ号、Ⅲ号，纤维醋法酯属于：肠溶衣。★
8.薄膜衣、糖衣、有色糖衣、明胶衣属于：保护衣。★
9.丸剂的水分★★★
①所含水分不得过15.0%：蜜丸和浓缩蜜丸。
②所含水分不得过12.0%：水蜜丸和浓缩水蜜丸。
③所含水分不得过9.0%：水丸、糊丸、浓缩水丸。
④不检查水分：蜡丸、滴丸。
10.丸剂的溶散时限★★★
①小蜜丸、水蜜丸、水丸和包衣滴丸的溶散时限为：1h。
②浓缩丸和糊丸的溶散时限为：2h。
③滴丸的溶散时限为：30min。
④不检查溶散时限的为：大蜜丸。
第十二节颗粒剂
1.中药颗粒剂含水分不得过：8.0%。★
2.不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得过：15%。★
3.混悬颗粒检查：溶出度。★
4.缓释颗粒、控释颗粒检查：释放度。★
5.可溶性颗粒、泡腾颗粒检查：溶化性。★
6.可溶性颗粒的溶化性时限要求为：5min。★
第十三节片剂
1.片剂的辅料品种及作用★
辅料分类
代表品种
作用
稀释剂
淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物
适用主药剂量小于0.1g，或浸膏黏性太大，或含浸膏量多而制片困难者
吸收剂
磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙二水物、淀粉
适用原料药（含中间体）中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体
润湿剂
水、乙醇
具有使固体粉末黏结成型的作用
黏合剂
淀粉浆（糊）、糖浆、胶浆类、
微晶纤维素、纤维素衍生物
崩解剂
干燥淀粉、低取代羟丙基纤维素、
羧甲基淀粉钠、崩解辅助剂、泡腾崩解剂
消除因黏合剂和高度压缩而产生的结合力
润滑剂
滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁（钠）、微粉硅胶、硬脂酸镁
润滑作用
2.片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂为：淀粉。★
3.可用于片剂直接压片的辅料包括：预胶化淀粉、微粉硅胶、微晶纤维素。★
4.制备时一般不加崩解剂的为：口含片、舌下片、缓释片、咀嚼片、中药半浸膏片。★
5.崩解时限★★
①舌下片、泡腾片：5min。 ②含片：10min。③咀嚼片：不检查。
④普通片剂：15min。 ⑤浸膏（半浸膏）片、糖衣片、中药片：1h。
⑥口崩片：60s。 ⑦可溶片：3min。⑧药材原粉片：30min。
⑨肠溶片：盐酸2h→完整后→磷酸盐缓冲液1h，全部崩解。
⑩结肠定位肠溶片：盐酸、磷酸盐缓冲液→完整→弱碱性磷酸盐缓冲液1h，全部崩解。
一般不再进行崩解时限检查的为：咀嚼片、以冷冻干燥法制备的口崩片。
6.阴道片应检查：融变时限。阴道泡腾片应检查：发泡量。★
7.阴道片的融变时限为：30min。★
第十四节气雾剂与喷雾剂
1.气雾剂按处方组成的分类：★
①二相气雾剂：溶液型气雾剂。②三相气雾剂：乳浊液和混悬液型气雾剂。
2.吸入气雾剂与喷雾剂的主要吸收部位：肺泡。★
3.吸入气雾剂与吸入喷雾剂吸收的影响因素★
吸入气雾剂雾滴粒径应在10μm以下，大多应在5μm以下。吸入给药吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比。
4.气雾剂喷射药物的动力：抛射剂。★
5.决定气雾剂每次用药剂量：定量阀门。★
6.决定喷雾剂每次用药剂量：手动泵。★
7.气雾剂的附加剂★
①潜溶剂：乙醇、丙二醇等。
②抗氧剂：维生素C、亚硫酸钠等。
③溶剂：脂溶性药物可溶解于气雾剂的抛射剂中，如氢氟烷烃，可作溶液型气雾剂溶剂；水、甘油或植物油可在O/W或W/O乳浊液气雾剂中作水（脂）溶性药物溶剂。
④表面活性剂：作为乳化剂，如硬脂酸三乙醇胺皂、聚山梨酯类等；助悬剂，如脂肪酸山梨坦类、月桂醇等。
⑤防腐剂：羟苯乙酯等。
8.气雾剂的抛射剂★
（1）二甲醚：具有可燃性。
（2）氢氟烷烃类：四氟乙烷、七氟丙烷及二氟乙烷等。
（3）碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷。
（4）惰性气体：N2、CO2等。
9.气雾剂、喷雾剂的质量检查项目与要求
①递送剂量均一性：定量气雾剂。②每揿主药含量：定量气雾剂。
③每喷主药含量：定量喷雾剂。④喷射速率：非定量气雾剂。
第十五节胶剂、膜剂、涂膜剂及其他传统剂型
1.胶剂辅料及作用★★
油类：以用纯净无杂质的新制花生油、豆油、麻油为佳，酸败者禁用。可降低胶块黏度，便于切胶且在浓缩收胶时，油可促进锅内气泡的逸散，起消泡的作用。
冰糖：色白、洁净无杂质为佳。可增加胶剂透明度、硬度及矫味作用。可用白糖代替。
酒类：多用绍兴黄酒，可用白酒代替。起矫味矫臭作用，收胶时有利于气泡逸散。
明矾：可沉淀胶液中的泥沙杂质，增加胶剂的透明度。
2.膜剂的成膜材料：聚乙烯醇等。★
3.涂膜剂的成膜材料：聚乙烯醇等。★
4.涂膜剂常用溶剂：乙醇。★
5.其他传统剂型应用★
内服：糕剂。
既可内服又可外用的是：锭剂。
外用：钉剂、线剂、条剂、棒剂、丹剂、熨剂、灸剂。★
第十六节药物新型给药系统与制剂新技术
1.不宜制成缓释、控释制剂的药物★
①单服剂量很大（大于1g）的药物。
②生物半衰期（t1/2）很短（小于1h）或很长（大于24h）的药物。
③需在肠道中特定部位主动吸收的药物。
④药效剧烈、溶解度小、吸收无规律、吸收差或吸收易受影响的药物。
2.缓释、控释制剂类型★★
①骨架型缓释、控释制剂：靠扩散、溶蚀或扩散与溶蚀共同作用而释放药物。
②膜控包衣型缓释、控释制剂：控制膜孔孔径、弯曲度、包衣膜厚度等，延缓与控制药物释放速度的目的。
③胃滞留型缓、控释制剂：可以提高主要在胃内及十二指肠部位吸收的药物的生物利用度。
④乳剂分散型缓释制剂：借助油相对药物分子的扩散具有一定的屏障作用而达到缓释目的。
⑤注射用缓释制剂：注入人体后油中药物或混悬药物粒子，向注射部位体液中分配或溶解的延缓作用达到缓释目的。
⑥缓释膜剂：将药物包裹在多聚物薄膜隔室内或溶解分散在多聚物膜片中而制成缓释膜状制剂。
⑦渗透泵式控释制剂：释药速度与pH无关，在胃与在小肠释药速度相等。
3.靶向制剂的分类★★★
（1）按靶向部位分类
①一级靶向制剂：进入靶部位的毛细血管床释药。
②二级靶向制剂：进入靶部位的特殊细胞（如肿瘤细胞）释药。
③三级靶向制剂：作用于细胞内某些特定靶点的靶向制剂。
（2）靶向作用方式
①物理化学靶向制剂：栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、磁性制剂。
②主动靶向制剂：
前体药物靶向制剂；修饰的药物载体（修饰的脂质体：长循环脂质体——延长循环时间，免疫脂质体——具有对靶细胞分子水平上的识别能力，糖基修饰的脂质体——产生不同的分布；修饰的微球；修饰的微乳、修饰的纳米球）。
③被动靶向制剂：微囊、微球、脂质体。
4.环糊精包合物的作用★
①提高药物稳定性。 ②增加药物溶解度。 ③减少药物刺激性，掩盖不良气味。
④调节药物释放速度。⑤使液体药物粉末化而便于制剂。
5.微型包囊技术
①可提高稳定性。②掩盖不良嗅味，降低在胃肠道中的副作用。
③减少复方配伍禁忌。④延缓或控制药物释放。
⑤改进某些药物的物理特性，如流动性、可压性。
⑥液体药物制成固体制剂。
6.固体分散体的特点★
①达到不同释药目的。 ②延缓药物的水解和氧化。
③掩盖药物的不良气味和刺激性。 ④使液体药物固体化。
7.固体分散体的类型★
共沉淀物、玻璃溶液或玻璃混悬液、固态溶液、低共熔混合物。
8.固体分散体的水溶性载体★
有高分子聚合物（如聚乙二醇类、聚乙烯吡咯烷酮类）、有机酸（如枸橼酸、酒石酸）、糖类（如山梨醇、蔗糖）、表面活性剂（如泊洛沙姆、磷脂）、脲类（如尿素）等。
第十七节药物体内过程
1.影响药物口服给药吸收的主要因素：
①生理因素：胃肠液成分和性质、胃排空速率、消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量大小、胃肠本身的运动以及食物等。
②药物因素：药物脂溶性和解离度、药物溶出速度。
③剂型因素：固体制剂的崩解与溶出、剂型、制剂处方及其制备工艺。
2.影响药物分布的主要因素：★
药物与血浆蛋白结合能力、血液循环和血管透过性、药物与组织的亲和力、血脑屏障与血胎屏障。
随着胎儿的长大，药物通透性增加。
3.影响药物代谢的主要因素：给药途径、给药剂量与体内酶的作用、生理因素。
4.药物及其代谢产物主要的排泄途径：★
经肾排泄。包括肾小球滤过、肾小管重吸收、肾小管分泌。
5.常用的药物动力学参数★
①速率常数：是描述药物转运（消除）速度的重要的动力学参数。
②生物半衰期（t1/2）：指体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。
③表观分布容积（V）：是体内药量与血药浓度间关系的一个比例常数。
④体内总清除率（TBCL）：指单位时间内从机体或器官能消除掉的药物。
⑤生物利用度：药物进入血液循环的程度与速度，评价指标AUC、Cmax、Tmax。相对生物利用度：试验制剂与参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比率。
⑥生物等效性：指一种药物不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反应其吸收速度和程度的主要动力学参数没有明显统计学差异，评价指标为AUC、Cmax。
中药制剂与剂型小结
1.中药制剂含百分比的检查项目
（1）含水量检查
剂型
分类
水分检查
散剂
——
≤9.0%
胶囊剂
硬胶囊
≤9.0%
丸剂
蜜丸、浓缩蜜丸
≤15.0%
水蜜丸、浓缩水蜜丸
≤12.0%
水丸、糊丸、浓缩水丸
≤9.0%
蜡丸、滴丸
不检查
颗粒剂
——
≤8.0%
茶剂
不含糖块状、袋装、煎煮
≤12.0%
含糖块状
≤3.0%
（2）其他检查项目
剂型
检查项目
百分比
中药提取物
有效成分占比
≥90％
有效部位占比
≥50%
中药注射剂
有效成分占比
≥90％
多成分占比
≥80%
合剂
抑菌剂苯甲酸及山梨酸
≤0.3%
糖浆剂
抑菌剂羟苯酯类
≤0.05%
糖浆剂
糖
≥45%
合剂
蔗糖
≤20%
一般酊剂
含量
20%
毒性酊剂
含量
10％
颗粒剂
粒度不过一号筛与过五号筛
≤15%
散剂
粒度过七号筛（中药过六号筛）
≥95%
空心胶囊
羟苯甲酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯、羟苯丁酯总量
≤0.05％
干燥失重
12.5％～17.5％
铬
不得过百万分之二
重金属
不得超过百万分之四十
2.中药制剂的时限检查
检查项目
时限要求
释放度
缓释颗粒（胶囊）、控释颗粒（胶囊）、肠溶颗粒（胶囊）
溶化性
（1）可溶性颗粒5min
（2）泡腾颗粒5min
溶出度
混悬颗粒剂、胶囊剂、分散片、以难溶性原料药物制成的口崩片
融变时限
（1）脂肪性基质的栓剂30min；水溶性基质的栓剂60min
（2）阴道片融变时限30min
溶散时限
（1）小蜜丸、水蜜丸、水丸和包衣滴丸1h内全部溶散
（2）浓缩丸和糊丸在2h内全部溶散
（3）滴丸在30min内全部溶散
（4）大蜜丸不检查溶散时限
（5）蜡丸：在盐酸溶液中检查2h→不得有裂缝、崩解或软化现象→在磷酸盐缓冲液中1h内应全部崩解
崩解时限
（1）片剂
①口崩片60s
②可溶片3min
③舌下片、泡腾片5min
④含片10min
⑤普通片15min
⑥药材原粉片30min
⑦浸膏（半浸膏）片、糖衣片、中药片1h
⑧肠溶片：盐酸2h→完整后→磷酸盐缓冲液1h，全部崩解
⑨结肠定位肠溶片：盐酸、磷酸盐缓冲液→完整→弱碱性磷酸盐缓冲液1h，全部崩解
⑩咀嚼片、冷冻干燥法制备的口崩片以及规定检查溶出度、释放度的片剂，一般不再进行崩解时限的检查
（2）胶囊剂
①空心胶囊：10min；②硬胶囊：30min；③软胶囊：1h
3.中药制剂检查项目与要求
（1）中药制剂检查项目
剂型
检查项目
散剂
粒度、装量、水分、装量差异、外观均匀度、无菌、微生物限度
浸出制剂
（1）糖浆剂：相对密度、装量、pH、微生物限度、抑菌、含糖
（2）合剂：相对密度、装量、pH、微生物限度、抑菌效力、含糖量
（3）煎膏剂：相对密度、装量、pH、微生物限度、含糖量
（4）酒剂：装量、微生物限度、醇含量、总固体含量、乙醇量和甲醇量
（5）酊剂：醇含量（甲醇量、乙醇量）、微生物限度及装量
（6）流浸膏：微生物限度、装量、乙醇量、甲醇量
（7）浸膏：微生物限度、装量
液体制剂
装量差异、装量、干燥失重、沉降体积比、微生物限度检查
注射剂
装量、可见异物、无菌、装量差异、渗透压摩尔浓度、重金属及其有害元素残留量、中药注射剂有关物质、细菌内毒素或热原、不溶性微粒
眼用制剂
粒度、金属异物、沉降体积比、装量差异
外用膏剂
（1）软膏剂、乳膏剂的质量要求：粒度、装量、无菌、微生物
（2）膏药：软化点、重量差异
（3）贴膏剂：含膏量、耐热性、赋形性、黏附力、微生物
（4）贴剂：均匀度、释放度、微生物
栓剂
外观性状、融变时限、贮藏
胶囊剂
外观、崩解时限、水分、释放度、装量差异限度、其他
丸剂
外观、水分、溶散时限、重量差异、装量、微生物限度、定性鉴别与含量测定、装量差异
颗粒剂
性状、水分、粒度、溶出度、释放度、溶化性、装量差异、装量、微生物限度、定性鉴别、含量测定、均匀度
片剂
融变时限、分散均匀性、发泡量、脆碎度、溶出度、微生物限度、释放度、重量差异
崩解时限
气雾剂与喷雾剂
装量、无菌、装量差异、微生物限度
（2）中药制剂的检查要求
剂型
检查项目
散剂
（1）粒度：儿科及外用散剂的粒度大小，按规定，通过七号筛（中药通过六号筛）的粉末总量不得少于95%
（2）水分：散剂的水分含量不得过9.0%
浸出制剂
（1）含醇量：酒剂、酊剂、流浸膏剂
（2）含糖量：合剂、糖浆剂、煎膏剂
（3）相对密度：合剂、糖浆剂、煎膏剂
液体制剂
（1）口服乳剂离心15min，不应有相分离现象
（2）口服混悬剂在标签上应注明“用前摇匀”
（3）口服型混悬剂检查沉降体积比应不低于0.90
（4）干混悬剂减失的重量不得过2.0％
注射剂
（1）乳状液型注射液不得有相分离现象，静脉用乳状液型注射剂90%粒度应小于1μm，不得有大于5μm的乳滴
（2）混悬型注射液不得用于静脉注射或椎管内注射；乳状液型注射液不得有相分离现象，不得用于椎管注射，可用于静脉注射
（3）容器应足够透明，以便内容物的检视
（4）注射剂的标签或说明书中应标明其中所用辅料的名称
眼用制剂
（1）眼用半固体制剂检查金属性异物
（2）含饮片原粉和混悬型眼用制剂检查粒度
（3）混悬型滴眼剂（含饮片细粉的滴眼剂除外）检查沉降体积比
外用膏剂
（1）软膏剂：稠度
（2）橡胶贴膏：耐热性
（3）凝胶贴膏：赋形性
（4）膏药：软化点
（5）贴剂：释放度
栓剂
（1）外观性状：外形要完整光滑，药物与基质应混合均匀，无刺激性、应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合
（2）融变时限：脂肪性基质30min；水溶性基质60min
（3）栓剂应在30℃以下密闭贮存和运输
胶囊剂
（1）外观：胶囊剂应整洁，不得有囊壳破损、变形、渗漏或粘结现象
（2）崩解时限：硬胶囊30min；软胶囊1h
片剂
（1）普通片剂检查崩解时限
（2）阴道片检查融变时限
（3）阴道泡腾片检查发泡量
（4）分散片、以难溶性原料药物制成的口崩片应进行溶出度检查
（5）缓释片、控释片、肠溶片以及经肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片进行释放度检查
气雾剂与喷雾剂
（1）递送剂量均一性：定量气雾剂
（2）每揿主药含量：定量气雾剂
（3）每喷主药含量：定量喷雾剂
（4）喷射速率：非定量气雾剂
4.中药药剂贮藏要求
剂型
贮藏要求
普通剂型
（1）阴凉处：贮藏温度不超过20℃
（2）凉暗处：在避光条件下贮藏且温度不超过20℃
（3）冷处：贮藏温度为2℃～10℃
（4）常温：贮藏温度为10℃～30℃
（5）遮光：用不透光容器包装，例如棕色容器或黑色包装材料包裹的无色透明、半透明容器
（6）避光：避免日光直射
散剂
一般情况下，密闭贮存；易吸潮或挥发性药物的散剂应密封贮存
合剂
置于阴凉处密封贮存
糖浆剂
应密封，避光置干燥处贮存
煎膏剂
阴凉处密封贮存
酒剂
密封，置阴凉处贮存
酊剂
遮光密封阴凉处贮藏
流浸膏、浸膏剂
遮光容器内密封；流浸膏应置阴凉处贮存
注射剂
避光贮藏
眼用制剂
遮光密封贮藏
外用膏剂
（1）软膏剂：避光密封
（2）乳膏剂：避光密封置25℃以下贮存
（3）膏药：密闭，置阴凉处贮存
（4）贴膏剂：密封贮存
（5）贴剂：密封贮存
栓剂
30℃以下密闭贮存和运输
胶囊
密封贮存，其存放环境温度不高于30℃
丸剂
密封贮存
气雾剂、喷雾剂
喷雾剂：避光密封贮存
气雾剂：凉暗处贮存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击
5.中药制剂的辅料
（1）混悬液型液体制剂的附加剂
附加剂种类
常用附加剂
助悬剂
（1）低分子助悬剂：甘油、糖浆剂等
（2）天然高分子助悬剂：阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、海藻酸钠、白及胶、果胶等
（3）合成高分子助悬剂：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等
（4）硅酸类，如胶体二氧化硅、硅酸铝、硅藻土等
润湿剂
吐温类、司盘类表面活性剂等
絮凝剂
与反絮凝剂
枸橼酸（氢）盐、酒石酸（氢）盐、磷酸盐、氯化物等
（2）注射剂的附加剂
附加剂种类
常用附加剂
增溶剂
乳化剂
聚山梨酯80、蛋黄卵磷脂、大豆磷脂
助悬剂
甘油
抗氧剂
（1）亚硫酸钠、硫代硫酸钠常用于偏碱性药液
（2）亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、抗坏血酸（维生素C）常用于偏酸性药液
（3）惰性气体：二氧化碳和氮气
（4）金属离子络合剂：乙二胺四乙酸（EDTA）、乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）
调节渗透压
氯化钠、葡萄糖
pH调节剂
盐酸、枸橼酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠
抑菌剂
三氯叔丁醇、苯酚、甲酚、硫柳汞
止痛剂
三氯叔丁醇、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因
（3）眼用制剂的附加剂
附加剂种类
常用附加剂
渗透压调节剂
氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂等
pH调节剂
磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液等
抑菌剂
三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯乙醇、羟苯乙酯等
黏度调节剂
甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮等
其他附加剂
可加入增溶剂、助溶剂、抗氧剂等
（4）喷雾剂与气雾剂的附加剂
附加剂种类
常用附加剂
附加剂
（1）潜溶剂：乙醇、丙二醇等
（2）抗氧剂：维生素C、亚硫酸钠等
（3）溶剂：氢氟烷烃、水、甘油、脂肪酸、植物油
（4）表面活性剂：
①乳化剂：硬脂酸三乙醇胺皂、聚山梨酯类等
②助悬剂：脂肪酸山梨坦类、月桂醇等
（5）防腐剂：羟苯乙酯等
抛射剂
（1）二甲醚：具有可燃性
（2）氢氟烷烃类：四氟乙烷、七氟丙烷及二氟乙烷等
（3）碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷
（4）惰性气体：N2、CO2等
（5）基质代表品种
剂型
基质类别
基质的代表品种
外用膏剂
油脂性
油脂类
动、植物油，氢化植物油等
类脂类
羊毛脂、蜂蜡
烃类
凡士林、石蜡、液状石蜡
硅酮类
二甲硅油等
乳状液型
（1）O/W型：钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇型硫酸钠类和聚山梨酯类
（2）W/O型：钙皂、羊毛脂、单甘酯、脂肪醇等
水溶性
聚乙二醇、纤维素衍生物
栓剂
水溶性
聚乙二醇、甘油明胶
脂溶性
可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯类
滴丸
水溶性
聚乙二醇类、泊洛沙姆、硬脂酸聚烃氧（40）酯（商品名S-40）、明胶、甘油明胶、硬脂酸钠等
非水溶性
硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡、十八醇等
（6）片剂的辅料
辅料名称
代表品种
稀释剂
淀粉、预胶化淀粉、糊精、糖粉、乳糖、甘露醇、硫酸钙二水物
吸收剂
淀粉、磷酸钙、磷酸氢钙、硫酸钙二水物（挥发油吸收剂）
润湿剂
水、乙醇
黏合剂
淀粉浆（糊）、糖浆、胶浆类、微晶纤维素、纤维素衍生物、
崩解剂
干燥淀粉、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、羧甲基淀粉钠（乙醇酸钠淀粉，CMS-Na）、崩解辅助剂、泡腾崩解剂
润滑剂
滑石粉、聚乙二醇（PEG）、月桂醇硫酸镁（钠）、微粉硅胶、硬脂酸镁
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